Thành phần :
lisinopril (dưới dạng Lisinopril dihydrat) 10mg
Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp: Dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác như thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha hoặc chẹn kênh calci…
Điều trị suy tim: Dùng kết hợp lisinopril với các glycosid tim và các thuốc lợi tiểu để điều trị suy tim sung huyết cho người bệnh đã dùng glycosid tim hoặc thuốc lợi tiểu đơn thuần mà không đỡ.
Nhồi máu cơ tim cấp có huyết động ổn định: Dùng phối hợp lisinopril với các thuốc làm tan huyết khối, aspirin, và/hoặc các thuốc chẹn beta để cải thiện thời gian sống ở người bệnh nhồi máu cơ tim cấp có huyết động ổn định. Nên dùng lisinopril ngay trong vòng 24 giờ sau cơn nhồi máu cơ tim xảy ra.
Điều trị bệnh thận do đái tháo đường.
Hoạt chất lisinopril thuộc nhóm ức chế enzym chuyển đổi angiotensin, thuốc làm giảm hàm lượng angiotensin II và aldosteron trong huyết tương.Nhờ tác dụng của thuốc, sức kháng mao mạch ngoại biên giảm, cung lượng tim có thể tăng, nhịp tim không đổi, lưu thông máu qua thận có thể tăng.
– Hấp thu: Tác dụng hạ huyết áp của Lisinopril bắt đầu khoảng 1 giờ sau khi dùng và đạt tối đa sau 6 giờ. Thời gian tác động khoảng 24 giờ, tùy thuộc vào liều đã dùng. Tác dụng của Lisinopril cũng được duy trì khi điều trị lâu dài. Trong trường hợp ngừng thuốc đột ngột, không có sự tăng vọt huyết áp (tác dụng phản hồi). Sau khi uống, lisinopril được hấp thu dưới dạng không đổi, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
– Phân bố: Lisinopril không liên kết với protein huyết tương ngoại trừ với enzym chuyển đổi angiotensin.
– Chuyển hoá: Thuốc không bị chuyển hóa trong cơ thể.
– Thải trừ: thuốc được thải trừ theo đường thận. Thời gian bán tích lũy hiệu quả là 12 giờ.
– Phân bố: Lisinopril không liên kết với protein huyết tương ngoại trừ với enzym chuyển đổi angiotensin.
– Chuyển hoá: Thuốc không bị chuyển hóa trong cơ thể.
– Thải trừ: thuốc được thải trừ theo đường thận. Thời gian bán tích lũy hiệu quả là 12 giờ.
Lisinopril là thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin và là một dẫn chất lysin có cấu trúc tương tự enalapril với tác dụng kéo dài. Enzym chuyển angiotensin là enzym nội sinh có vai trò chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Angiotensin I tăng trong một số bệnh như suy tim và bệnh thận, do đáp ứng với tăng renin. Angiotensin II có tác dụng kích thích tăng trưởng cơ tim, gây to tim và ác dụng co mạch gây tăng huyết áp.
Thuốc ức chế enzym chuyển làm giảm nồng độ angiotensin II và aldosteron do đó làm giảm ứ Na+ bà nước, làm giãn mạch ngoại vi, giảm sức cản ngoại vi ở cả đại tuần hoàn và tuần hoàn phổi. Ngoài ra thuốc còn ảnh hưởng tới hệ kallikrein-kinin làm giảm sự phân huỷ bradykinin, dẫn đến tăng nồng độ bradykinin, đây chính là nguyên nhân chính gây ra một số tác dụng phụ không mong muốn gây phù mạch và ho kéo dài của các thuốc ức chế enzym chuyển.
Lisinopril làm giảm hậu gánh và giảm căng thành mạch ở thì tâm thu, làm tăng cung lượng tim và chỉ số tim, làm tăng sức co bóp của tim và tăng thể tích tâm thu. Làm giảm tiền gánh và giảm căng thành mạch tâm trương. Thuốc được chỉ định dùng cho người giảm chức năng tâm thu nhằm ngăn chặn hoặc làm chậm sự tiến triển của suy tim. Lisinopril là một trong những thuốc chuẩn trong điều trị người bệnh nhồi máu cơ tim.
Lisinopril làm chậm suy thận trong bệnh thận do đái tháo đường.
Thuốc ức chế enzym chuyển làm giảm nồng độ angiotensin II và aldosteron do đó làm giảm ứ Na+ bà nước, làm giãn mạch ngoại vi, giảm sức cản ngoại vi ở cả đại tuần hoàn và tuần hoàn phổi. Ngoài ra thuốc còn ảnh hưởng tới hệ kallikrein-kinin làm giảm sự phân huỷ bradykinin, dẫn đến tăng nồng độ bradykinin, đây chính là nguyên nhân chính gây ra một số tác dụng phụ không mong muốn gây phù mạch và ho kéo dài của các thuốc ức chế enzym chuyển.
Lisinopril làm giảm hậu gánh và giảm căng thành mạch ở thì tâm thu, làm tăng cung lượng tim và chỉ số tim, làm tăng sức co bóp của tim và tăng thể tích tâm thu. Làm giảm tiền gánh và giảm căng thành mạch tâm trương. Thuốc được chỉ định dùng cho người giảm chức năng tâm thu nhằm ngăn chặn hoặc làm chậm sự tiến triển của suy tim. Lisinopril là một trong những thuốc chuẩn trong điều trị người bệnh nhồi máu cơ tim.
Lisinopril làm chậm suy thận trong bệnh thận do đái tháo đường.
Liều lượng – Cách dùng
Lisinopril là thuốc ức chế men chuyển có tác dụng kéo dài, vì vậy thuốc được dùng đường uống và ngày dùng 1 lần.
+ Người lớn:
Điều trị tăng huyết áp:
– Liều khởi đầu: 5 – 10 mg/ngày, điều chỉnh liều theo đáp ứng lâm sàng của người bệnh.
– Liều duy trì: 20 – 40 mg/ngày.
Làm thuốc giãn mạch, điều trị suy tim sung huyết: – Liều khởi đầu: 2, 5 – 5 mg/ngày, điều chỉnh liều theo đáp ứng lâm sàng của người bệnh.
– Liều duy trì: 10 – 20 mg/ngày.
Nhồi máu cơ tim: Dùng cùng với thuốc tan huyết khối, aspirin liều thấp và thuốc chẹn beta.
– Liều khởi đầu: Dùng 5 mg trong vòng 24 giờ sau khi các triệu chứng của nhồi máu cơ tim xảy ra, tiếp theo sau 24 và 48 giờ dùng liều tương ứng 5 và 10 mg.
– Liều duy trì 10 mg/ngày, điều trị liên tục trong 6 tuần; nếu có suy cơ tim thì đợt điều trị kéo dài trên 6 tuần. + Trẻ em: Chưa xác định được hiệu quả và độ an toàn của thuốc.
Điều trị tăng huyết áp kèm suy thận:
– Nếu độ thanh thải creatinin từ 10 – 30 ml/phút, dùng liều khởi đầu 2, 5 – 5 mg/lần/ngày.
– Nếu độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút, dùng liều khởi đầu 2, 5 mg/lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều dựa vào sự dung nạp thuốc và đáp ứng huyết áp của từng người bệnh, nhưng tối đa không quá 40 mg/lần/ngày. Điều trị suy tim, có giảm natri huyết:
– Nồng độ natri huyết thanh < 130 mEq/lít, hoặc độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút hoặc creatinin huyết thanh > 3 mg/decilit, liều ban đầu phải giảm xuống 2, 5 mg. Sau liều đầu tiên, phải theo dõi người bệnh trong 6 – 8 giờ cho tới khi huyết áp ổn định.
Điều trị nhồi máu cơ tim và suy thận: (nồng độ creatinin huyết thanh > 2 mg/decilit), nên dùng lisinopril khởi đầu thận trọng (việc điều chỉnh liều ở người bệnh nhồi máu cơ tim và suy thận nặng chưa được lượng giá).
Nếu suy thận (nồng độ creatinin huyết thanh > 3 mg/decilit) hoặc nếu nồng độ creatinin huyết thanh tăng 100% so với bình thường trong khi điều trị thì phải ngừng lisinopril.
– Nếu chế độ điều trị cần phải phối hợp với thuốc lợi tiểu ở người bệnh suy thận nặng thì nên dùng thuốc lợi tiểu quai như furosemid sẽ tốt hơn lợi tiểu thiazid.
Quá liều và cách xử trí
Biểu hiện quá liều có thể là giảm huyết áp.
Cách điều trị là truyền tĩnh mạch dung dịch muối đẳng trương. Có thể loại bỏ lisinopril bằng thẩm tách máu.
Chống chỉ định:
Không dùng lisinopril cho người bệnh bị hẹp lỗ van động mạch chủ, hoặc bệnh cơ tim tắc nghẽn, hẹp động mạch thận hai bên hoặc ở một thận đơn độc và người bệnh quá mẫn với thuốc.
Tương tác thuốc:
Các thuốc cường giao cảm và chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của lisinopril.
Ciclosporin, thuốc lợi tiểu giữ kali và các thuốc bổ sung kali có thể gây nặng thêm tăng kali huyết do lisinopril.
Lisinopril có thể làm tăng nồng độ và độc tính của lithi và digoxin khi dùng đồng thời.
Estrogen gây ứ dịch có thể làm tăng huyết áp.
Ciclosporin, thuốc lợi tiểu giữ kali và các thuốc bổ sung kali có thể gây nặng thêm tăng kali huyết do lisinopril.
Lisinopril có thể làm tăng nồng độ và độc tính của lithi và digoxin khi dùng đồng thời.
Estrogen gây ứ dịch có thể làm tăng huyết áp.
Tác dụng phụ:
Thường gặp, ADR > 1/100
– Toàn thân: Đau đầu.
– Hô hấp: Ho khan và kéo dài.
– Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
– Tiêu hóa: Buồn nôn, mất vị giác, tiêu chảy.
– Tuần hoàn: Hạ huyết áp.
– Da: Ban da, rát sần, mày đay có thể ngứa hoặc không.
– Khác: Mệt mỏi, protein niệu, sốt hoặc đau khớp.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
– Mạch: Phù mạch.
– Chất điện giải: Tăng kali huyết.
– Thần kinh: Lú lẫn, kích động, cảm giác tê bì hoặc như kim châm ở môi, tay và chân.
– Hô hấp: Thở ngắn, khó thở, đau ngực.
– Máu: Giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt.
– Gan: Vàng da, ứ mật, hoại tử gan và tổn thương tế bào gan.
– Tụy: Viêm tụy.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
– Ho: (chiếm tỉ lệ 5 – 20% người bệnh) thường gặp trong tuần đầu điều trị, kéo dài suốt thời gian điều trị, đôi khi phải ngừng điều trị. Tác dụng không mong muốn này có thể do thuốc gián tiếp gây tích lũy bradykinin, chất P và/hoặc prostaglandin ở phổi; sẽ mất trong vòng vài ngày sau khi ngừng lisinopril.
– Phù mạch: (chiếm tỉ lệ 0, 1 – 0, 2% người bệnh) biểu hiện là người bệnh nhanh chóng bị sưng phồng mũi, miệng, họng, môi, thanh quản, thanh môn và phù lưỡi; tác dụng không mong muốn này thường không liên quan tới liều dùng và gần như luôn luôn xảy ra trong tuần đầu điều trị, thường là trong vài giờ đầu sau khi bắt đầu dùng thuốc. Phù mạch có thể dẫn tới tắc nghẽn đường hô hấp, suy hô hấp, thậm chí gây tử vong. Mặc dù cơ chế tác dụng chưa biết rõ nhưng có thể do tích lũy bradykinin, chất P và/hoặc prostaglandin, do cảm ứng tự kháng thể đặc hiệu của mô hoặc do ức chế yếu tố bất hoạt bổ thể 1 – esterase. Khi thấy các triệu chứng phù mạch xảy ra phải ngừng lisinopril ngay lập tức, tác dụng không mong muốn này sẽ mất dần sau vài giờ. Trường hợp cấp cứu phải dùng adrenalin, thuốc kháng histamin, và/hoặc corticoid để điều trị. – Đau ngực thường kèm với hạ huyết áp nặng.
– Hạ huyết áp: Thường xảy ra khi dùng liều đầu tiên ở người bệnh có tăng hoạt tính renin huyết tương. Cần phải thận trọng về tác dụng này ở người bệnh ăn ít muối, người bệnh đang điều trị phối hợp nhiều thuốc hạ huyết áp và người bệnh bị suy tim sung huyết. Ở những người bệnh này nên khởi đầu điều trị với liều rất thấp hoặc tăng ăn muối và ngừng thuốc lợi tiểu 2 – 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị.
– Tăng kali huyết: Lisinopril gây tăng kali huyết ở người bệnh suy thận, người bệnh dùng thuốc lợi tiểu giữ kali, dùng các chất bổ sung kali, dùng thuốc chẹn beta hoặc dùng các thuốc chống viêm không steroid.
Protein niệu thường xảy ra với người bệnh suy thận.
– Ban da (rát sần, mày đay) thường mất đi khi giảm liều hoặc ngừng thuốc hoặc trường hợp nặng thì nên dùng một thuốc kháng histamin.
– Giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt thường gặp ở người bệnh suy thận hoặc bệnh colagen mạch.
– Giảm bạch cầu trung tính dường như liên quan đến liều dùng và có thể bắt đầu xuất hiện trong vòng 3 tháng kể từ khi bắt đầu điều trị.
Ngừng dùng thuốc và thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
– Toàn thân: Đau đầu.
– Hô hấp: Ho khan và kéo dài.
– Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
– Tiêu hóa: Buồn nôn, mất vị giác, tiêu chảy.
– Tuần hoàn: Hạ huyết áp.
– Da: Ban da, rát sần, mày đay có thể ngứa hoặc không.
– Khác: Mệt mỏi, protein niệu, sốt hoặc đau khớp.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
– Mạch: Phù mạch.
– Chất điện giải: Tăng kali huyết.
– Thần kinh: Lú lẫn, kích động, cảm giác tê bì hoặc như kim châm ở môi, tay và chân.
– Hô hấp: Thở ngắn, khó thở, đau ngực.
– Máu: Giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt.
– Gan: Vàng da, ứ mật, hoại tử gan và tổn thương tế bào gan.
– Tụy: Viêm tụy.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
– Ho: (chiếm tỉ lệ 5 – 20% người bệnh) thường gặp trong tuần đầu điều trị, kéo dài suốt thời gian điều trị, đôi khi phải ngừng điều trị. Tác dụng không mong muốn này có thể do thuốc gián tiếp gây tích lũy bradykinin, chất P và/hoặc prostaglandin ở phổi; sẽ mất trong vòng vài ngày sau khi ngừng lisinopril.
– Phù mạch: (chiếm tỉ lệ 0, 1 – 0, 2% người bệnh) biểu hiện là người bệnh nhanh chóng bị sưng phồng mũi, miệng, họng, môi, thanh quản, thanh môn và phù lưỡi; tác dụng không mong muốn này thường không liên quan tới liều dùng và gần như luôn luôn xảy ra trong tuần đầu điều trị, thường là trong vài giờ đầu sau khi bắt đầu dùng thuốc. Phù mạch có thể dẫn tới tắc nghẽn đường hô hấp, suy hô hấp, thậm chí gây tử vong. Mặc dù cơ chế tác dụng chưa biết rõ nhưng có thể do tích lũy bradykinin, chất P và/hoặc prostaglandin, do cảm ứng tự kháng thể đặc hiệu của mô hoặc do ức chế yếu tố bất hoạt bổ thể 1 – esterase. Khi thấy các triệu chứng phù mạch xảy ra phải ngừng lisinopril ngay lập tức, tác dụng không mong muốn này sẽ mất dần sau vài giờ. Trường hợp cấp cứu phải dùng adrenalin, thuốc kháng histamin, và/hoặc corticoid để điều trị. – Đau ngực thường kèm với hạ huyết áp nặng.
– Hạ huyết áp: Thường xảy ra khi dùng liều đầu tiên ở người bệnh có tăng hoạt tính renin huyết tương. Cần phải thận trọng về tác dụng này ở người bệnh ăn ít muối, người bệnh đang điều trị phối hợp nhiều thuốc hạ huyết áp và người bệnh bị suy tim sung huyết. Ở những người bệnh này nên khởi đầu điều trị với liều rất thấp hoặc tăng ăn muối và ngừng thuốc lợi tiểu 2 – 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị.
– Tăng kali huyết: Lisinopril gây tăng kali huyết ở người bệnh suy thận, người bệnh dùng thuốc lợi tiểu giữ kali, dùng các chất bổ sung kali, dùng thuốc chẹn beta hoặc dùng các thuốc chống viêm không steroid.
Protein niệu thường xảy ra với người bệnh suy thận.
– Ban da (rát sần, mày đay) thường mất đi khi giảm liều hoặc ngừng thuốc hoặc trường hợp nặng thì nên dùng một thuốc kháng histamin.
– Giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt thường gặp ở người bệnh suy thận hoặc bệnh colagen mạch.
– Giảm bạch cầu trung tính dường như liên quan đến liều dùng và có thể bắt đầu xuất hiện trong vòng 3 tháng kể từ khi bắt đầu điều trị.
Ngừng dùng thuốc và thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Chú ý đề phòng:
Người có bệnh thận từ trước hoặc dùng liều cao cần phải theo dõi protein niệu. Xét nghiệm đều đặn số lượng bạch cầu là cần thiết đối với người bị bệnh colagen mạch hoặc người dùng thuốc ức chế miễn dịch.
Người bị suy tim hoặc người có nhiều khả năng mất muối và nước (thí dụ dùng thuốc cùng với thuốc lợi tiểu hoặc cùng với thẩm tách) có thể bị hạ huyết áp triệu chứng trong giai đoạn đầu điều trị bằng thuốc ức chế enzym chuyển. Có thể giảm thiểu triệu chứng này bằng cách cho liều khởi đầu thấp, và nên cho lúc đi ngủ.
Vì nồng độ kali huyết có thể tăng trong khi điều trị bằng thuốc ức chế enzym chuyển, nên cần phải thận trọng khi dùng các thuốc lợi tiểu giữ kali, hoặc khi bổ sung thêm kali.hời kỳ mang thai: Các thuốc ức chế enzym chuyển có nguy cơ cao gây bệnh và tử vong cho thai nhi và trẻ sơ sinh nếu trong thời kỳ mang thai, nhất là trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ, bà mẹ dùng thuốc này. Vì vậy không dùng lisinopril cho người mang thai, nếu đang dùng thuốc mà phát hiện có thai thì cũng phải ngừng thuốc ngay.
Thời kỳ cho con bú: Chưa xác định được thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, không nên dùng thuốc cho người đang nuôi con bú.
Người bị suy tim hoặc người có nhiều khả năng mất muối và nước (thí dụ dùng thuốc cùng với thuốc lợi tiểu hoặc cùng với thẩm tách) có thể bị hạ huyết áp triệu chứng trong giai đoạn đầu điều trị bằng thuốc ức chế enzym chuyển. Có thể giảm thiểu triệu chứng này bằng cách cho liều khởi đầu thấp, và nên cho lúc đi ngủ.
Vì nồng độ kali huyết có thể tăng trong khi điều trị bằng thuốc ức chế enzym chuyển, nên cần phải thận trọng khi dùng các thuốc lợi tiểu giữ kali, hoặc khi bổ sung thêm kali.hời kỳ mang thai: Các thuốc ức chế enzym chuyển có nguy cơ cao gây bệnh và tử vong cho thai nhi và trẻ sơ sinh nếu trong thời kỳ mang thai, nhất là trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ, bà mẹ dùng thuốc này. Vì vậy không dùng lisinopril cho người mang thai, nếu đang dùng thuốc mà phát hiện có thai thì cũng phải ngừng thuốc ngay.
Thời kỳ cho con bú: Chưa xác định được thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, không nên dùng thuốc cho người đang nuôi con bú.
Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa thấy thuốc có ảnh hưởng tới người lái xe và vận hành máy móc, tuy nhiên, nên thận trọng vì trong thời gian uống thuốc có thể biểu hiện nhức đầu, mệt mỏi
Reviews
There are no reviews yet.