Thành phần:
Vildagliptin 50 mg và tá dược vừa đủ
Chỉ định:
Vildagliptin được chỉ định phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường khác:
-Trong phối hợp kép với metformin, một sulphonylurea (SU), hoặc insulin khi chế độ ăn uống, tập luyện và chỉ một thuốc điều trị đái tháo đường không đủ hiệu quả kiểm soát đường huyết.
-Trong phối hợp kép với một thiazolidindion (TZD) khi bệnh nhân không dung nạp hoặc có chống chỉ định với các phác đồ phối hợp hàng đầu đang khuyến cáo.
Đặc tính dược lực học:
Vildagliptin, một chất thuộc nhóm thuốc tăng cường chức năng tiểu đảo, là chất ức chế mạnh và chọn lọc dipeptidyl-peptidase-4(DPP-4), giúp cải thiện sự kiểm soát đường huyết:
Vildagliptin có tác dụng ức chế nhanh và hoàn toàn hoạt tính DPP-4. Ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2, uống vildagliptin gây ức chế hoạt tính enzym DPP-4 trong khoảng thời gian 24 giờ. Tác dụng ức chế DPP-4 của vildagliptin dẫn đến tăng nồng độ của các hormon incretin là GLP-1 (peptid tương tự glucagon 1) và GIP (polypeptid kích thích insulin phụ thuộc glucose) lúc đói và sau khi ăn.
Nhờ làm tăng nồng độ nội sinh của các hormon incretin, vildagliptin tăng cường tính nhạy cảm của các tế bào beta đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết insulin phụ thuộc glucose.
Nhờ làm tăng nồng độ GLP-1 nội sinh, vildagliptin tăng cường tính nhạy cảm của các tế bào alpha đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết glucagon thích hợp với glucose. Sự hạn chế tiết glucagon không thích hợp trong bữa ăn giúp giảm thiểu sự đề kháng đối với insulin.
Sự gia tăng tỷ lệ insulin/ glucagon trong bệnh tăng đường huyết do tăng nồng độ các hormon incretin làm giảm tạo glucose tại gan lúc đói và sau khi ăn, dẫn đến giảm đường huyết.
Đặc tính dược động học:
Hấp thu:
Khi dùng đường uống vào lúc đói, vildagliptin được hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1,75 giờ, sinh khả dụng tuyệt đối là 85%. Dùng cùng thức ăn, tốc độ hấp thu của vildagliptin giảm nhẹ được biểu hiện bởi nồng độ đỉnh giảm 19%, và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,5 giờ. Không có sự thay đổi về mặt hấp thu và thức ăn không thay đổi đến AUC về tổng thể.
Phân bố:
Vildagliptin ít gắn với protein huyết tương (9,3%), và vildagliptin phân bố đồng đều giữa huyết tương và hồng cầu. Thể tích phân bố trung bình của vildagliptin ở trạng thái ổn định sau khi được tiêm theo đường tĩnh mạch (Vss) là 71 L, gợi ý sự phân bố ngoại mạch.
Chuyển hóa:
Ở người, chuyển hóa là con đường thải trừ vildagliptin chủ yếu, chiếm 69% liều dùng. Chất chuyển hóa chính, LAY151, không có hoạt tính dược lý và là sản phẩm thủy phân gốc cyano (57% liều dùng), tiếp đó là sản phẩm glucoronid hóa (BQS867) và thủy phân amid (4% liều dùng). Một nghiên cứu in vivo trên chuột thiếu DPP-4 cho thấy DPP-4 tham gia một phần vào sự thủy phân vildagliptin. Vildagliptin không bị chuyển hóa bởi các enzym cytochrom P450 ở mức có thể định lượng được. Nghiên cứu in vitro đã cho thấy là vildagliptin không ức chế cũng không cảm ứng các enzym cytochrom P450.
Thải trừ:
Sau khi uống [14C]-vildagliptin, khoảng 85% liều dùng được bài tiết ra nước tiểu và 15% liều dùng được tìm thấy trong phân. Sự bài tiết vildagliptin chưa bị chuyển hóa trong nước tiểu chiếm 23% liều uống. Sau khi tiêm tĩnh mạch cho người khỏe mạnh, độ thanh thải vildagliptin toàn bộ huyết tương và thận lần lượt là 41 L/ giờ và 13 L/ giờ. Thời gian bán hủy trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch vào khoảng 2 giờ. Thời gian bán hủy sau khi uống vào khoảng 3 giờ và không phụ thuộc liều dùng.
Tác dụng phụ:
Reviews
There are no reviews yet.