LOPERAMID ẤN (LOPERAMID 2MG)

Thành phần:  Loperamid 2mg

Quy cách đóng gói:  Hộp 10 vỉ, mỗi vỉ 10 viên

Nhà sản xuất:  Branwn Laboratories Ltd

Sản xuất tại : Ấn Độ

Dược lực học:

• Nhóm dược trị liệu: Ức chế nhu động ruột, mã ATC: A07 DA03
• Loperamid gắn với thụ thể oplat tại thành ống tiêu hóa, làm giảm nhu động đẩy tới, kéo dài thời gian lưu thông ở ruột và gia tăng sự tái hấp thu nước và điện giải. Loperamid làm tăng trương lực co thắt hậu môn giúp làm giảm bớt sự đi tiêu gấp gáp và không tự chủ.
• Trong một thử nghiệm lâm sàng mù đôi, ngẫu nhiên trên 56 bệnh nhân bị tiêu chảy cấp được điều trị bằng loperamid, đã quan sát thấy sự khởi phát tác dụng chống tiêu chảy trong vòng 1 giờ sau khi dùng 1 liều đơn 4mg. Các so sánh lâm sàng với các thuốc điều trị tiêu chảy khác đã xác nhận sự khởi phát tác dụng nhanh chóng đặc biệt này của loperamid HCl.

Dược động học:

• Hấp thu

Phần lớn loperamid uống vào sẽ được hấp thu từ ruột, nhưng do kết quả của việc chuyển hóa bước đầu đáng kể, sinh khả dụng chỉ vào khoảng 0.3%.

• Phân bố

Các nghiên cứu về phân bố thuốc ở chuột cống cho thấy ái lực cao trên thành ruột với sự ưa gắn với các thụ thể tại các lớp cơ dọc. Tỉ lệ gắn kết protein huyết tương của loperamid là 95%, chủ yếu là albumin. Dữ liệu tiền lâm sàng đã cho thấy loperamid là một cơ chất của P-glycoprotein.

• Chuyển hóa

Loperamid hầu như được chuyển hóa hoàn toàn tại gan, phần lớn ở dạng kết hợp và được bài tiết qua mật. Con đường chuyển hóa chủ yếu của loperamid qua quá trình oxy hóa khử methyl ở vị trí N và thông qua chủ yếu các men CYP3A4 và CYP2C8. Do tác động chuyển hóa ban đầu rất mạnh này, nồng độ trong huyết tương của thuốc ở dạng không đổi là cực thấp.

• Thải trừ

Thời gian bán hủy của loperamid ở người vào khoảng 11 giờ, thay đổi trong khoảng 9 – 14 giờ. Sự bài tiết của loperamid ở dạng không đổi và của các chất chuyển hóa chủ yếu qua phân.

• Nghiên cứu tiền lâm sàng

Các nghiên cứu tiêu chảy cấp và mạn tính khi dùng loperamid đã cho thấy không có độc tính đặc biệt nào. Kết quả của các nghiên cứu in vivo và in vitro đã chỉ ra rằng loperamid không gây độc gen. Trong các nghiên cứu trên hệ sinh sản, tại mức liều cao (40mg/kg/ngày – gấp 240 lần liều tối đa dùng trên người), loperamid đã gây suy giảm khả năng sinh sản và sự sống còn của bào thai có liên quan đến độc tính lên hệ sinh sản của chuột mẹ.

Tại mức liều thấp hơn đã không ảnh hưởng đến sức khỏe sinh sản hoặc sức khỏe của bào thai và đã không ảnh hưởng lên sự phát triển chu sinh và sau sinh.

 

 

Chỉ định:

Điều trị triệu chứng của tiêu chảy cấp tính ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Điều trị triệu chứng của các đợt tiêu chảy cấp có liên quan đến hội chứng ruột kích thích ở người lớn từ 18 tuổi trở lên đang được bác sĩ chuẩn đoán sơ bộ.

 

 

Liều dùng:

Nên uống viên nang với nước

Tiêu chảy cấp

• Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên
• Liều khởi đầu là 2 viên nang (4mg), sau đó 1 viên nang (2mg) sau mỗi lần tiêu phân lỏng. Liều thông thường là 3 – 4 viên nang (6mg – 8mg) một ngày. Tổng liều hàng ngày không nên vượt quá 6 viên nang (12mg).

Điều trị triệu chứng các đợt tiêu chảy cấp liên quan đến hội chứng ruột kích thích ở người lớn từ 18 tuổi trở lên:

• Liều khởi đầu là 2 viên nang (4mg), sau đó 1 viên nang (2mg) sau mỗi lần tiêu phân lỏng hoặc khi có chỉ định của bác sĩ. Liều tối đa hàng ngày không nên vượt quá 6 viên nang (12mg).
• Người cao tuổi
• Không cần chỉnh liều ở người cao tuổi.
• Suy thận
• Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.
• Suy gan
• Mặc dù không có sẵn dữ liệu dược động học ở bệnh nhân suy gan, nên thận trọng khi dùng Imodium ở những bệnh nhân này vì chuyển hóa ban đầu qua gan (xem Cảnh báo và thận trọng).

 

Chống chỉ định:

• Chống chỉ định dùng thuốc này ở:
• – Bệnh nhân đã biết bị quá mẫn cảm với loperamid hydrochlorid hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• – Trẻ em dưới 12 tuổi.
• – Bệnh nhân lỵ cấp với đặc điểm có máu trong phân và sốt cao.
• – Bệnh nhân bị viêm loét đại tràng cấp.
• – Bệnh nhân bị viêm ruột do vi trùng xâm lấn bao gồm Salmonella, Shigella và Campylobacter.
• – Bệnh nhân bị viêm đại tràng giả mạc liên quan đến việc dùng kháng sinh phổ rộng.
• Không được sử dụng Imodium khi cần tránh việc ức chế nhu động ruột do những nguy cơ có thể xảy ra các biến chứng nặng bao gồm: tắc ruột, phình to đại tràng và phình to đại tràng nhiễm độc. Phải ngưng dùng Imodium ngay khi xuất hiện tắc ruột, táo bón, căng chướng bụng.

 

Tác dụng phụ :

• Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi
• Tính an toàn của loperamid HCl đã được đánh giá trên 2755 bệnh nhân người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi tham gia trong 26 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng và không đối chứng của loperamid HCl trong điều trị tiêu chảy cấp tính.
• Các phản ứng bất lợi của thuốc thường gặp nhất được báo cáo (tần suất ≥ 1%) trong các thử nghiệm lâm sàng với loperamid HCl trong tiêu chảy cấp là táo bón (2.7%), đầy hơi (1.7%), đau đầu (1.2%) và buồn nôn (1.1%).
• Bảng 1 liệt kê các phản ứng bất lợi của thuốc đã được báo cáo khi sử dụng loperamid HCl từ các thử nghiệm lâm sàng (tiêu chảy cấp) hoặc trong kinh nghiệm hậu mãi.
• Phân loại tần suất theo quy ước sau: Rất hiếm gặp (≥1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), và rất hiếm ( < 1/10.000).

Bảng 1: Các phản ứng bất lợi của thuốc

Hệ thống cơ quan	Dấu hiệu
	Thường gặp	Ít gặp	Hiếm gặp
Rối loạn hệ miễn dịch			Phản ứng quá mẫna Phản ứng phản vệ (bao gồm sốc phản vệ)a Phản ứng giống phản vệa
Rối loạn hệ thần kinh	Đau đầu	Chóng mặt Ngủ gà	Mất ý thứca Sững sờa Giảm nhận thứca Tăng trương lực cơa Bất thường điều phối vận độnga
Rối loạn mắt			Co đồng tửa
Rối loạn tiêu hóa	Táo bón Buồn nôn Đầy hơi	Đau bụng Khó chịu vùng bụng Khô miệng Đau bụng trên Nôn Khó tiêua	Tắc ruộta (bao gồm tắc ruột do liệt ruột) Phình to đại trànga (bao gồm phình to đại tràng do nhiễm độcb) Căng chướng bụng
Rối loạn da và mô dưới da		Mẫn ngứa	Nổi bỏng rộpa (bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc và ban đỏ đa dạng) Phù mạcha Mày đaya Ngứaa
Rối loạn thận và tiết niệu			Bí tiểua
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại nơi dùng thuốc			Mệt mỏia

a: Các thuật ngữ được liệt kê dựa trên dữ liệu hậu mãi của loperamid HCl. Quá trình xác định phản ứng bất lợi của thuốc hậu mãi không phân biệt cho chỉ định cấp tính hay mạn tính hoặc người lớn hay trẻ em, tần suất được ứng tính từ tất cả các thử nghiệm lâm sàng với loperamid HCl (cấp tính hay mạn tính), bao gồm các thử nghiệm ở trẻ ≤ 12 tuổi (N=3683)

b: xem Cảnh báo và thận trọng

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.