Thành phần
GYNO-PEVARYL DEPOT: Mỗi viên trứng chứa 150mg econazol nitrat vi hạt hóa.
Tá dược: Polygel, Colloidal Silicon dioxid, stearyl heptanoat, Witepsol H19, Wecobee FS.
Công dụng (Chỉ định)
GYNO-PEVARYL DEPOT được chỉ định dùng trong điều trị nhiễm nấm âm hộ, âm đạo.
Liều dùng
Người lớn: Đặt viên trứng dạng depot vào sâu trong âm đạo, một viên vào buổi sáng và một viên vào buổi tối. Đặt thuốc tốt nhất khi bệnh nhân ở tư thế nằm.
Đối tượng đặc biệt
Trẻ em (dưới 16 tuổi)
GYNO-PEVARYL DEPOT không được chỉ định sử dụng cho trẻ em dưới 16 tuổi.
Người già (trên 65 tuổi)
Không đủ dữ liệu liên quan đến việc sử dụng GYNO-PEVARYL DEPOT ở người già (trên 65 tuổi).
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào có cấu trúc imidazol, với các chế phẩm kháng nấm đặt âm đạo khác hay bất kỳ thành phần nào của GYNO-PEVARYL DEPOT.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Chỉ dùng để đặt âm đạo. GYNO-PEVARYL DEPOT không được sử dụng đường uống. Dùng cùng lúc bao cao su hay màng âm đạo tránh thai với các thuốc chống nhiễm trùng âm đạo có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai. Vì vậy những thuốc như GYNO-PEVARYL DEPOT không nên dùng cùng lúc với màng âm đạo tránh thai hoặc bao cao su. Bệnh nhân dùng thuốc diệt tinh trùng để tránh thai nên hỏi ý kiến bác sĩ vì những biện pháp điều trị tại chỗ âm đạo có thể làm mất hiệu quả thuốc diệt tinh trùng. Không nên dùng GYNO-PEVARYL DEPOT cùng lúc với các trị liệu khác ở trong hoặc ngoài cơ quan sinh dục.
Nên ngừng điều trị nếu có dấu hiệu mẫn cảm hay kích ứng đáng kể.
Những bệnh nhân mẫn cảm với các imidazol cũng được báo cáo mẫn cảm với econazol nitrat.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Các phản ứng bất lợi sẽ được trình bày trong phần này. Những phản ứng bất lợi này được xem là có liên quan đến việc sử dụng econazol nitrat dựa trên việc đánh giá toàn diện những thông tin về biến cố bất lợi sẵn có. Mối quan hệ nhân quả với econazol nitrat không thể được xác định chắc chắn trong các trường hợp riêng lẻ. Hơn nữa, những thử nghiệm lâm sàng này được thực hiện trong những điều kiện rất khác nhau, tỷ lệ phản ứng bất lợi được ghi nhận trong những thử nghiệm lâm sàng của một thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ phản ứng bất lợi trong những thử nghiệm lâm sàng của các thuốc khác và có lẽ cũng không phản ánh tỷ lệ quan sát được trên thực hành lâm sàng.
Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng
Tính an toàn của kem bôi âm đạo và viên trứng đặt âm đạo GYNO-PEVARYL DEPOT được đánh giá trên 3630 bệnh nhân đã tham gia trong 32 thử nghiệm lâm sàng. Các phản ứng bất lợi đã được báo cáo ≥ 1% các bệnh nhân được điều trị với kem bôi âm đạo hoặc viên trứng đặt âm đạo GYNO- PEVARYL DEPOT trong các nghiên cứu này được trình bày trong Bảng 1.
Bảng 1. Các phản ứng bất lợi được báo cáo ≥ 1% các bệnh nhân điều trị với GYNO- PEVARYL DEPOT trong 32 thử nghiệm
| Phân Loại Hệ Cơ Quan | GYNO-PEVARYL DEPOT |
| Phản ứng Bất Lợi | %
(N=3630) |
| Rối Loạn Da và Mô Dưới Da | |
| Cảm giác bỏng da | 1,2 |
| Ngứa | 1,2 |
Các phản ứng bất lợi đã xảy ra < 1 % các bệnh nhân được điều trị với kem bôi âm đạo hoặc viên trứng đặt âm đạo GYNO- PEVARYL DEPOT trong 32 thử nghiệm lâm sàng được liệt kê trong Bảng 2.
Bảng 2. Các phản ứng bất lợi của thuốc được báo cáo < 1% các bệnh nhân điều trị với GYNO-PEVARYL DEPOT trong 32 thử nghiệm lâm sàng
| Phân Loại Hệ Cơ Quan
Phản ứng bất lợi |
| Rối loạn da và mô dưới da
Phát ban |
| Rối loạn hệ thống sinh sản và vú
Cảm giác bỏng vùng âm đạo-âm hộ |
Dữ liệu hậu mãi
Ngoài những phản ứng bất lợi được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng đã được liệt kê phía trên, các phản ứng bất lợi sau đã được báo cáo trong quá trình kinh nghiệm hậu mãi (Bảng 3). Tần suất được cung cấp theo quy ước sau:
Rất thường gặp ≥ 1/10
Thường gặp ≥ 1/100 và < 1/10
Ít gặp ≥ 1/1.000 và < 1/100
Hiếm qặp ≥ 1/10.000 và < 1/1.000
Rất hiếm gặp < 1/10.000, bao gồm cả những báo cáo riêng biệt
Trong Bảng 3, Các phản ứng bất lợi của thuốc được trình bày theo tần suất dựa trên các tỷ lệ báo cáo tự phát.
Bảng 3. Các phản ứng bất lợi được nhận biết khi đưa GYNO-PEVARYL DEPOT ra thị trường theo phân loại tần suất từ các tỷ lệ báo cáo tự phát.
| Phân loại hệ cơ quan | |
| Phân loại tần suất | Thuật ngữ |
| Rối Loạn Hệ Thống Miễn Dịch | |
| Rất Hiếm Gặp | Quá Mẫn |
| Rối Loạn Da và Mô Dưới Da | |
| Rất Hiếm Gặp | Phù mạch, Mày đay, Viêm da tiếp xúc, Tróc da, Ban đỏ |
| Các rối loạn chung và tình trạng tại nơi đặt thuốc | |
| Rất Hiếm Gặp | Đau tại chỗ đặt, Kích ứng tại chỗ, Sưng tại chỗ |
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Econazol được biết là chất ức chế CYP3A4/2C9. Do khả dụng toàn thân giới hạn sau khi đặt thuốc theo đường âm đạo (xem Đặc tính dược động học), tương tác có liên quan về mặt lâm sàng hiếm khi xảy ra, nhưng đã được báo cáo với các thuốc chống đông máu đường uống, ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu đường uống, như warfarin hoặc acenocoumarol, cần thận trọng và giám sát tác dụng chống đông máu.
Bảo quản
Không bảo quản trên 30°C. Để xa tầm tay trẻ em.
Lái xe
Chưa biết
Thai kỳ
Phụ nữ có thai Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc gây độc tính trên sinh sản (xem Thông tin tiền lâm sàng).
Bởi vì có sự hấp thu qua âm đạo, không nên dùng GYNO-PEVARYL DEPOT ở 3 tháng đầu thai kỳ trừ khi bác sĩ cân nhắc thuốc có lợi cho bệnh nhân. GYNO-PEVARYL DEPOT có thể cân nhắc dùng trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ nếu lợi ích điều trị trên người mẹ cao hơn nguy cơ có hại trên thai nhi.
Phụ nữ cho con bú
Sau khi dùng econazol nitrat đường uống ở chuột cống đang cho con bú, thấy có econazol và/hoặc những chất chuyển hoá của econazol được tiết ra trong sữa và được tìm thấy ở chuột con đang bú. Chưa biết được econazol nitrat có được tiết ra trong sữa người hay không.
Thận trọng khi dùng GYNO-PEVARYL DEPOT ở bệnh nhân đang cho con bú.
Khả năng sinh sản
Kết quả nghiên cứu trên động vật cho thấy, econazol không có ảnh hưởng trên khả năng sinh sản (xem Thông tin tiền lâm sàng).
Đóng gói
Hộp 1 vỉ 2 Viên Trứng
Hạn dùng
3 năm kể từ ngày sản xuất.
Không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng ghi trên nhãn.
Quá liều
Triệu chứng và dấu hiệu
Các tác dụng ngoại ý có liên quan đến sử dụng sai hoặc quá liều GYNO-PEVARYL DEPOT đều nhất quán với các phản ứng bất lợi của thuốc đã được liệt kê ở phần Tác dụng không mong muốn.
Điều trị
GYNO-PEVARYL DEPOT là thuốc chỉ dùng để đặt âm đạo. Trong trường hợp uống nhầm, điều trị triệu chứng. Nếu thuốc vô tình tiếp xúc với mắt, rửa mắt bằng nước sạch hoặc nước muối sinh lý và hỏi ý kiến của bác sĩ nếu các triệu chứng vẫn tồn tại.
Dược lực học
Nhóm điều trị: Chống nhiễm khuẩn và sát khuẩn, không bao gồm các kết hợp với corticosteroid, dẫn xuất imidazol.
Mã ATC: G01A F05
Cơ chế tác động
Econazol nitrat tác dụng bằng cách làm hư hại màng tế bào nấm, kết quả làm tăng tính thấm. Lớp màng dưới tế bào ở bào tương bị hư hại. Vị trí tác động chủ yếu là ở gốc acyl của acid béo không bão hòa của phospholipid màng.
Tác động dược lực học
Vi sinh vật
Phổ kháng nấm rộng, hiệu quả đã được chứng minh đối với nấm da, nấm men, và nấm mốc. Cũng đã thấy tác dụng kháng vi khuẩn Gram dương có liên quan đến lâm sàng.
Dược động học
Hấp thu
Sự hấp thu toàn thân của econazol sau khi đặt âm đạo cực kỳ thấp. Sau khi bôi kem econazol nitrat vào âm đạo, khoảng 5% tới 7% liều dùng được hấp thu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương/huyết thanh của econazol và/hoặc các chất chuyển hóa của nó được quan sát 1- 2 ngày sau khi dùng và đạt khoảng 65ng/mL đối với viên trứng 150mg.
Phân bố
Econazol và/hoặc chất chuyển hoá của nó trong hệ tuần hoàn hầu hết được gắn kết với protein huyết thanh (> 98%).
Chuyển hóa
Econazol trong hệ tuần hoàn toàn thân được chuyển hóa chủ yếu bởi sự oxi hóa vòng imidazol, tiếp theo là khử O-alkyl và glucuronid hóa.
Thải trừ
Econazol và các chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu và phân.
Nghiên cứu tiền lâm sàng
Ảnh hưởng tiền lâm sàng chỉ được quan sát ở các nồng độ được đánh giá là cao hơn nồng độ tối đa ở người, cho thấy ít có liên quan đến sử dụng trên lâm sàng. Các nghiên cứu về độc tính cấp đã cho thấy giới hạn an toàn rộng ở động vật gặm nhấm với liều uống gây chết 50% (LD50) trong khoảng từ > 160 – 463mg/kg. Ở các nghiên cứu độc tính với liều lặp lại ở liều cao (50mg/kg/ngày), gan được coi như là cơ quan nội tạng đích với độc tính tối thiểu và có thể hồi phục hoàn toàn. Không thấy độc tính tại chỗ, độc tính do ánh sáng, kích ứng da tại chỗ, kích ứng âm đạo hay nhạy cảm được ghi nhận. Chỉ thấy có các kích ứng nhẹ ở mắt đối với dạng kem.
Khả năng gây ung thư và gây đột biến
Không tiến hành các nghiên cưu về khả năng gây ung thư do thời gian điều trị lâm sàng ngắn va không thấy có bất kỳ dấu hiệu nào biểu hiện có độc tính trên gen do econazol theo cách mà có thể dẫn đến khởi đầu hoặc kích thích hình thành khối u. Trong các hệ thống thử nghiệm khác nhau không thấy có hoặc có rất ít các ảnh hưởng độc tính trên gen (biến đổi cấu trúc nhiễm sắc thể). Dựa trên sự đánh giá toàn diện các dữ liệu lâm sàng này và đường dùng được chỉ định bao gồm cả sự phơi nhiễm toàn thân nhỏ nhất với econazol, có rất ít liên quan trong thực hành lâm sàng.
Độc tính trên hệ sinh sản
Kết quả của các nghiên cứu trên hệ sinh sản cho thấy econazol không gây quái thai.
Khả năng sinh sản
Kết quả của các nghiên cứu trên hệ sinh sản cho thấy econazol không gây ảnh hưởng trên hệ sinh sản.
Phụ nữ có thai
Sự sống sót thấp ở trẻ sơ sinh và độc tính ở bào thai có liên quan đến độc tính trên người mẹ. Trong các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra econazol nitrat không gây quai thai nhưng gây độc trên bào thai ở loài gặm nhấm tại mức liều tiêm dưới da của động vật mẹ là 20mg/kg/ngày và liều uống của động vật mẹ là 10mg/kg/ngày. Ý nghĩa của điều này trên người là chưa được biết.
Reviews
There are no reviews yet.