Domperidon Stada 10mg

Qui cách đóng gói: Hộp 10 vỉ, mỗi vỉ 10 viên.

Thành phần: Domperidon 10mg

Nhóm: Thuốc đường tiêu hóa

Nhà sản xuất: Stada (Đức)

Sản xuất tại Việt Nam

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Hoạt chất: Domperidon 10mg (tương đương domperidon maleat 12.72mg)

Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, povidon K30, magnesi stearat, hypromellose, macrogol 6000, talc, titan dioxyd vừa đủ 1 viên

Công dụng (Chỉ định)

Domperidon STADA 10mg được chỉ định để điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn.

Liều dùng

– Domperidon STADA 10mg chỉ nên sử dụng ở liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất để kiểm soát nôn và buồn nôn.

– Nên uống Domperidon STADA 10mg trước bữa ăn. Nếu uống sau bữa ăn, thuốc có thể bị chậm hấp thu.

– Bệnh nhân nên uống thuốc vào thời gian cố định. Nếu bị quên một liều, có thể bỏ qua liều đó và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình như cũ. Không nên tăng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

– Thời gian điều trị tối đa không nên vượt quá một tuần.

Liều lượng

– Người lớn và trẻ vị thành niên (từ 12 tuổi trở lên và cân nặng từ 35kg trở lên): có thể dùng lên đến 10mg x 3 lần/ngày, liều tối đa là 30mg/ngày.

– Bệnh nhân suy gan: Domperidon STADA 10mg chống chỉ định với bệnh nhân suy gan trung bình và nặng. Không cần điều chỉnh liều với bệnh nhân suy gan nhẹ.

– Bệnh nhân suy thận: do thời gian bán thải của domperidon bị kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng nên nếu dùng nhắc lại, số lần dùng Domperidon STADA 10mg cần giảm xuống còn 1 – 2 lần/ngày và hiệu chỉnh liều tùy thuộc mức độ suy thận.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

– Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

– Bệnh nhân có khối u tuyến yên gây tiết prolactin (prolactinoma).

– Trường hợp kích thích nhu động dạ dày có thể gây nguy hiểm ví dụ như ở những bệnh nhân bị xuất huyết tiêu hóa, tắc ruột cơ học hoặc thủng đường tiêu hóa.

– Bệnh nhân suy gan trung bình và nặng.

– Bệnh nhân có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài, đặc biệt là khoảng QT, bệnh nhân có rối loạn điện giải rõ rệt hoặc bệnh nhân đang có bệnh tim mạch như suy tim sung huyết.

– Dùng đồng thời các thuốc kéo dài khoảng QT.

– Dùng đồng thời các thuốc ức chế CYP3A4 (không phụ thuộc tác dụng kéo dài khoảng QT).

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

– Suy thận: thời gian bán thải của domperidon bị kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng. Trong trường hợp dùng nhắc lại, tần suất dùng domperidon cần giảm xuống còn 1 – 2 lần/ngày tùy thuộc vào mức độ suy thận. Có thể hiệu chỉnh liều nếu cần.

– Tim mạch:

+ Domperidon làm kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ. Trong quá trình giám sát hậu mại, có rất ít báo cáo về kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh liên quan đến sử dụng domperidon. Các báo cáo này có các yếu tố nguy cơ gây nhiễu như rối loạn điện giải hay các thuốc dùng đồng thời.

+ Các nghiên cứu dịch tễ cho thấy domperidon có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng hoặc đột tử do tim mạch. Nguy cơ này cao hơn đối với bệnh nhân trên 60 tuổi, bệnh nhân dùng liều hằng ngày lớn hơn 30mg và bệnh nhân dùng đồng thời thuốc kéo dài khoảng QT hoặc thuốc ức chế CYP3A4.

+ Sử dụng domperidon với liều thấp nhất có hiệu quả ở người lớn và trẻ em.

+ Chống chỉ định cho những bệnh nhân có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài, đặc biệt là khoảng QT, bệnh nhân có rối loạn điện giải rõ rệt (hạ kali huyết, tăng kali huyết, hạ magnesi huyết), nhịp tim chậm hoặc bệnh nhân đang mắc bệnh tim mạch như suy tim sung huyết do nguy cơ rối loạn nhịp thất. Rối loạn điện giải (hạ kali huyết, tăng kali huyết, hạ magnesi huyết) hoặc nhịp tim chậm đã được biết đến là yếu tố làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.

+ Cần ngừng điều trị với domperidon và trao đổi lại với cán bộ y tế nếu có bất kỳ triệu chứng hay dấu hiệu nào liên quan đến rối loạn nhịp tim.

+ Khuyên bệnh nhân nhanh chóng báo cáo các triệu chứng trên tim mạch.

– Domperidon STADA 10mg có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân không dung nạp galactose di truyền hiếm gặp, thiếu hụt enzym Lapp lactase hay kém hấp thu glucose – galactose.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Hiếm gặp:

Domperidon khó qua được hàng rào máu não và ít có khả năng gây ra các tác dụng ở thần kinh trung ương như phản ứng ngoại tháp hoặc buồn ngủ so với metoclopramld. Rối loạn ngoại tháp và buồn ngủ xảy ra với tỷ lệ rất thấp và thường do rối loạn tính thấm của hàng rào máu não (trẻ đẻ non, tổn thương màng não) hoặc do quá liều.

Chảy sữa, rối loạn kinh nguyệt, mất kinh, vú to hoặc đau tức vú do tăng prolactin huyết thanh có thể gặp ở người bệnh dùng thuốc liều cao dài ngày.

Chưa rõ:

Rối loạn tim mạch: loạn nhịp thất, kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, đột tử do tim mạch.

Báo cáo phản ứng có hại

Báo cáo phản ứng có hại sau khi thuốc được cấp phép lưu hành rất quan trọng để tiếp tục giám sát cân bằng lợi ích/nguy cơ của thuốc. Cán bộ y tế cần báo cáo tất cả phản ứng có hại về Trung tâm Quốc gia hoặc Trung tâm khu vực về Thông tin thuốc và Theo dõi phản ứng có hại của thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT do tương tác dược động học hoặc dược lực học.

Chống chỉ định dùng đồng thời với các thuốc sau

– Thuốc kéo dài khoảng QT

+ Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (ví dụ: Disopyramid, hydroquinidin, quinidin).

+ Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (ví dụ: Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol).

+ Một số thuốc chống loạn thần (ví dụ: Haloperidol, pimozid, sertindol).

+ Một số thuốc chống trầm cảm (ví dụ: Citalopram, escitalopram).

+ Một số thuốc kháng sinh (ví dụ: Erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramycin).

+ Một số thuốc chống nấm (ví dụ: Pentamidin).

+ Một số thuốc điều trị sốt rét (đặc biệt là halofentrin, lumefentrin).

+ Một số thuốc dạ dày – ruột (ví dụ: Cisaprid, dolasetron, prucaloprid).

+ Một số thuốc kháng histamin (ví dụ: Mequitazin, mizolastin).

+ Một số thuốc điều trị ung thư (ví dụ: Toremifen, vandetanib, vincamin).

+ Một số thuốc khác (vídụ: Bepridil, diphemanil, methadon).

– Chất ức chế CYP3A4 mạnh (không phụ thuộc tác dụng kéo dài khoảng QT), ví dụ:

+ Thuốc ức chế protease.

+ Thuốc chống nấm toàn thân nhóm azol.

+ Một số thuốc nhóm macrolid (erythromycin, clarithromycin và telithromycin).

Không khuyến cáo dùng đồng thời với các thuốc sau:

– Thuốc ức chế CYP3A4 trung bình, ví dụ: Diltiazem, verapamil và một số thuốc nhóm macrolid.

Sử dụng thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc sau

– Thuốc chậm nhịp tim, thuốc làm giảm kali huyết và một số thuốc nhóm macrolid sau góp phần làm kéo dài khoảng QT: Azithromycin và roxithromycin.

– Danh sách các chất ở trên là các thuốc đại diện và không đầy đủ.

Bảo quản

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.

Lái xe

Khi dùng domperidon có thể xảy ra phản ứng ngoại tháp và buồn ngủ ở tỉ lệ rất thấp. Nếu gặp các tác dụng không mong muốn này, bệnh nhân không nên lái xe hay vận hành máy móc.

Thai kỳ

Phụ nữ có thai

Chưa rõ khả năng gây hại của thuốc trên người. Vì vậy, chỉ nên dùng domperidon trong thời kỳ có thai khi chứng minh được lợi ích điều trị.

Phụ nữ cho con bú

Domperidon bài tiết qua sữa mẹ và trẻ bú mẹ nhận được ít hơn 0.1% liều theo cân nặng của mẹ. Các tác dụng không mong muốn, đặc biệt là tác dụng trên tim mạch vẫn có thể xảy ra sau khi trẻ bú sữa mẹ. Cần cân nhắc lợi ích của việc cho trẻ bú sữa mẹ và lợi ích của việc điều trị cho mẹ để quyết định ngừng cho con bú hay ngừng/tránh điều trị bằng domperidon. Cần thận trọng trong trường hợp có yếu tố nguy cơ làm kéo dài khoảng QT ở trẻ bú mẹ.

Quá liều

Triệu chứng

Triệu chứng quá liều bao gồm tình trạng ngủ gà, mất định hướng và phản ứng ngoại tháp, đặc biệt là ở trẻ em.

Xử trí

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho domperidon, nhưng trong trường hợp quá liều, việc rửa dạ dày cũng như dùng than hoạt tính có thể có ích. Giám sát y khoa chặt chẽ và chỉ định điều trị nâng đỡ. Các thuốc kháng cholinergic, thuốc điều trị Parkinson có thể giúp ích trong việc kiểm soát các phản ứng ngoại tháp. Nên theo dõi điện tâm đồ do có khả năng kéo dài khoảng QT.

Dược lực học

Domperidon là chất kháng dopamin với đặc tính chống nôn. Ở những người sử dụng domperidon, đặc biệt là người lớn, tác dung không mong muốn như hội chứng ngoại tháp rất hiếm gặp, nhưng domperidon thúc đẩy sự tiết prolactin tại tuyến yên. Tác động chống nôn có thể do sự phối hợp tác động ngoại biên (vận động dạ dày) và tác động kháng thụ thể dopamin tại vùng cảm ứng hóa học CTZ nằm ở ngoài hàng rào máu não trong vùng postrema. Các nghiên cứu ở người cho thấy dùng domperidon đường uống làm tăng áp lực thực quản dưới, cải thiện nhu động hang vị tá tràng và gia tăng quá trình làm rỗng dạ dày. Thuốc không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày.

Dược động học

– Mặc dù hấp thu nhanh, sinh khả dụng toàn thân của domperidon chỉ đạt khoảng 15% ở người đói uống liều duy nhất, và tăng lên khi dùng domperidon sau bữa ăn. Sinh khả dụng thấp do thuốc bị chuyển hóa qua gan lần đầu và chuyển hóa ở ruột.

– Hơn 90% domperidon gắn kết với protein huyết tương và có thời gian bán thải cuối cùng là 7.5 giờ. Thuốc chuyển hóa nhanh và nhiều qua gan. Con đường chuyển hóa chính là khử gốc alkyl ở vị trí N nhờ isoenzym CYP3A4 của cytochrom P450 và hydroxyl hóa nhân thơm nhờ CYP3A4, CYP1A2 và CYP2E1. Khoảng 30% liều dùng đường uống được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, hầu hết dưới dạng chất chuyển hóa; phần còn lại được thải trừ qua phân sau vài ngày và khoảng 10% ở dạng nguyên vẹn. Thuốc khó qua hàng rào máu não.

– Một lượng nhỏ domperidon phân bố vào sữa mẹ, nồng độ đạt 10 – 50% trong huyết thanh của người mẹ.

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Hoạt chất: Domperidon 10mg (tương đương domperidon maleat 12.72mg)

Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, povidon K30, magnesi stearat, hypromellose, macrogol 6000, talc, titan dioxyd vừa đủ 1 viên

Công dụng (Chỉ định)

Domperidon STADA 10mg được chỉ định để điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn.

Liều dùng

– Domperidon STADA 10mg chỉ nên sử dụng ở liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất để kiểm soát nôn và buồn nôn.

– Nên uống Domperidon STADA 10mg trước bữa ăn. Nếu uống sau bữa ăn, thuốc có thể bị chậm hấp thu.

– Bệnh nhân nên uống thuốc vào thời gian cố định. Nếu bị quên một liều, có thể bỏ qua liều đó và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình như cũ. Không nên tăng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

– Thời gian điều trị tối đa không nên vượt quá một tuần.

Liều lượng

– Người lớn và trẻ vị thành niên (từ 12 tuổi trở lên và cân nặng từ 35kg trở lên): có thể dùng lên đến 10mg x 3 lần/ngày, liều tối đa là 30mg/ngày.

– Bệnh nhân suy gan: Domperidon STADA 10mg chống chỉ định với bệnh nhân suy gan trung bình và nặng. Không cần điều chỉnh liều với bệnh nhân suy gan nhẹ.

– Bệnh nhân suy thận: do thời gian bán thải của domperidon bị kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng nên nếu dùng nhắc lại, số lần dùng Domperidon STADA 10mg cần giảm xuống còn 1 – 2 lần/ngày và hiệu chỉnh liều tùy thuộc mức độ suy thận.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

– Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

– Bệnh nhân có khối u tuyến yên gây tiết prolactin (prolactinoma).

– Trường hợp kích thích nhu động dạ dày có thể gây nguy hiểm ví dụ như ở những bệnh nhân bị xuất huyết tiêu hóa, tắc ruột cơ học hoặc thủng đường tiêu hóa.

– Bệnh nhân suy gan trung bình và nặng.

– Bệnh nhân có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài, đặc biệt là khoảng QT, bệnh nhân có rối loạn điện giải rõ rệt hoặc bệnh nhân đang có bệnh tim mạch như suy tim sung huyết.

– Dùng đồng thời các thuốc kéo dài khoảng QT.

– Dùng đồng thời các thuốc ức chế CYP3A4 (không phụ thuộc tác dụng kéo dài khoảng QT).

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

– Suy thận: thời gian bán thải của domperidon bị kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng. Trong trường hợp dùng nhắc lại, tần suất dùng domperidon cần giảm xuống còn 1 – 2 lần/ngày tùy thuộc vào mức độ suy thận. Có thể hiệu chỉnh liều nếu cần.

– Tim mạch:

+ Domperidon làm kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ. Trong quá trình giám sát hậu mại, có rất ít báo cáo về kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh liên quan đến sử dụng domperidon. Các báo cáo này có các yếu tố nguy cơ gây nhiễu như rối loạn điện giải hay các thuốc dùng đồng thời.

+ Các nghiên cứu dịch tễ cho thấy domperidon có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng hoặc đột tử do tim mạch. Nguy cơ này cao hơn đối với bệnh nhân trên 60 tuổi, bệnh nhân dùng liều hằng ngày lớn hơn 30mg và bệnh nhân dùng đồng thời thuốc kéo dài khoảng QT hoặc thuốc ức chế CYP3A4.

+ Sử dụng domperidon với liều thấp nhất có hiệu quả ở người lớn và trẻ em.

+ Chống chỉ định cho những bệnh nhân có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài, đặc biệt là khoảng QT, bệnh nhân có rối loạn điện giải rõ rệt (hạ kali huyết, tăng kali huyết, hạ magnesi huyết), nhịp tim chậm hoặc bệnh nhân đang mắc bệnh tim mạch như suy tim sung huyết do nguy cơ rối loạn nhịp thất. Rối loạn điện giải (hạ kali huyết, tăng kali huyết, hạ magnesi huyết) hoặc nhịp tim chậm đã được biết đến là yếu tố làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.

+ Cần ngừng điều trị với domperidon và trao đổi lại với cán bộ y tế nếu có bất kỳ triệu chứng hay dấu hiệu nào liên quan đến rối loạn nhịp tim.

+ Khuyên bệnh nhân nhanh chóng báo cáo các triệu chứng trên tim mạch.

– Domperidon STADA 10mg có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân không dung nạp galactose di truyền hiếm gặp, thiếu hụt enzym Lapp lactase hay kém hấp thu glucose – galactose.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Hiếm gặp:

Domperidon khó qua được hàng rào máu não và ít có khả năng gây ra các tác dụng ở thần kinh trung ương như phản ứng ngoại tháp hoặc buồn ngủ so với metoclopramld. Rối loạn ngoại tháp và buồn ngủ xảy ra với tỷ lệ rất thấp và thường do rối loạn tính thấm của hàng rào máu não (trẻ đẻ non, tổn thương màng não) hoặc do quá liều.

Chảy sữa, rối loạn kinh nguyệt, mất kinh, vú to hoặc đau tức vú do tăng prolactin huyết thanh có thể gặp ở người bệnh dùng thuốc liều cao dài ngày.

Chưa rõ:

Rối loạn tim mạch: loạn nhịp thất, kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, đột tử do tim mạch.

Báo cáo phản ứng có hại

Báo cáo phản ứng có hại sau khi thuốc được cấp phép lưu hành rất quan trọng để tiếp tục giám sát cân bằng lợi ích/nguy cơ của thuốc. Cán bộ y tế cần báo cáo tất cả phản ứng có hại về Trung tâm Quốc gia hoặc Trung tâm khu vực về Thông tin thuốc và Theo dõi phản ứng có hại của thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT do tương tác dược động học hoặc dược lực học.

Chống chỉ định dùng đồng thời với các thuốc sau

– Thuốc kéo dài khoảng QT

+ Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (ví dụ: Disopyramid, hydroquinidin, quinidin).

+ Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (ví dụ: Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol).

+ Một số thuốc chống loạn thần (ví dụ: Haloperidol, pimozid, sertindol).

+ Một số thuốc chống trầm cảm (ví dụ: Citalopram, escitalopram).

+ Một số thuốc kháng sinh (ví dụ: Erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramycin).

+ Một số thuốc chống nấm (ví dụ: Pentamidin).

+ Một số thuốc điều trị sốt rét (đặc biệt là halofentrin, lumefentrin).

+ Một số thuốc dạ dày – ruột (ví dụ: Cisaprid, dolasetron, prucaloprid).

+ Một số thuốc kháng histamin (ví dụ: Mequitazin, mizolastin).

+ Một số thuốc điều trị ung thư (ví dụ: Toremifen, vandetanib, vincamin).

+ Một số thuốc khác (vídụ: Bepridil, diphemanil, methadon).

– Chất ức chế CYP3A4 mạnh (không phụ thuộc tác dụng kéo dài khoảng QT), ví dụ:

+ Thuốc ức chế protease.

+ Thuốc chống nấm toàn thân nhóm azol.

+ Một số thuốc nhóm macrolid (erythromycin, clarithromycin và telithromycin).

Không khuyến cáo dùng đồng thời với các thuốc sau:

– Thuốc ức chế CYP3A4 trung bình, ví dụ: Diltiazem, verapamil và một số thuốc nhóm macrolid.

Sử dụng thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc sau

– Thuốc chậm nhịp tim, thuốc làm giảm kali huyết và một số thuốc nhóm macrolid sau góp phần làm kéo dài khoảng QT: Azithromycin và roxithromycin.

– Danh sách các chất ở trên là các thuốc đại diện và không đầy đủ.

Bảo quản

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.

Lái xe

Khi dùng domperidon có thể xảy ra phản ứng ngoại tháp và buồn ngủ ở tỉ lệ rất thấp. Nếu gặp các tác dụng không mong muốn này, bệnh nhân không nên lái xe hay vận hành máy móc.

Thai kỳ

Phụ nữ có thai

Chưa rõ khả năng gây hại của thuốc trên người. Vì vậy, chỉ nên dùng domperidon trong thời kỳ có thai khi chứng minh được lợi ích điều trị.

Phụ nữ cho con bú

Domperidon bài tiết qua sữa mẹ và trẻ bú mẹ nhận được ít hơn 0.1% liều theo cân nặng của mẹ. Các tác dụng không mong muốn, đặc biệt là tác dụng trên tim mạch vẫn có thể xảy ra sau khi trẻ bú sữa mẹ. Cần cân nhắc lợi ích của việc cho trẻ bú sữa mẹ và lợi ích của việc điều trị cho mẹ để quyết định ngừng cho con bú hay ngừng/tránh điều trị bằng domperidon. Cần thận trọng trong trường hợp có yếu tố nguy cơ làm kéo dài khoảng QT ở trẻ bú mẹ.

Đóng gói

Vỉ 10 viên. Hộp 10 vỉ.

Chai 100 viên. Hộp 1 chai.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Quá liều

Triệu chứng

Triệu chứng quá liều bao gồm tình trạng ngủ gà, mất định hướng và phản ứng ngoại tháp, đặc biệt là ở trẻ em.

Xử trí

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho domperidon, nhưng trong trường hợp quá liều, việc rửa dạ dày cũng như dùng than hoạt tính có thể có ích. Giám sát y khoa chặt chẽ và chỉ định điều trị nâng đỡ. Các thuốc kháng cholinergic, thuốc điều trị Parkinson có thể giúp ích trong việc kiểm soát các phản ứng ngoại tháp. Nên theo dõi điện tâm đồ do có khả năng kéo dài khoảng QT.

Dược lực học

Domperidon là chất kháng dopamin với đặc tính chống nôn. Ở những người sử dụng domperidon, đặc biệt là người lớn, tác dung không mong muốn như hội chứng ngoại tháp rất hiếm gặp, nhưng domperidon thúc đẩy sự tiết prolactin tại tuyến yên. Tác động chống nôn có thể do sự phối hợp tác động ngoại biên (vận động dạ dày) và tác động kháng thụ thể dopamin tại vùng cảm ứng hóa học CTZ nằm ở ngoài hàng rào máu não trong vùng postrema. Các nghiên cứu ở người cho thấy dùng domperidon đường uống làm tăng áp lực thực quản dưới, cải thiện nhu động hang vị tá tràng và gia tăng quá trình làm rỗng dạ dày. Thuốc không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày.

Dược động học

– Mặc dù hấp thu nhanh, sinh khả dụng toàn thân của domperidon chỉ đạt khoảng 15% ở người đói uống liều duy nhất, và tăng lên khi dùng domperidon sau bữa ăn. Sinh khả dụng thấp do thuốc bị chuyển hóa qua gan lần đầu và chuyển hóa ở ruột.

– Hơn 90% domperidon gắn kết với protein huyết tương và có thời gian bán thải cuối cùng là 7.5 giờ. Thuốc chuyển hóa nhanh và nhiều qua gan. Con đường chuyển hóa chính là khử gốc alkyl ở vị trí N nhờ isoenzym CYP3A4 của cytochrom P450 và hydroxyl hóa nhân thơm nhờ CYP3A4, CYP1A2 và CYP2E1. Khoảng 30% liều dùng đường uống được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, hầu hết dưới dạng chất chuyển hóa; phần còn lại được thải trừ qua phân sau vài ngày và khoảng 10% ở dạng nguyên vẹn. Thuốc khó qua hàng rào máu não.

– Một lượng nhỏ domperidon phân bố vào sữa mẹ, nồng độ đạt 10 – 50% trong huyết thanh của người mẹ.