Bostacet (Paracetamol 325.0mg, Tramadol hydroclorid 37.5mg)

Mỗi viên nén bao phim BOSTACET chứa:

Hoạt chất: Paracetamol 325.0mg, Tramadol hydroclorid 37.5mg

Tá dược: Avicel, pregelatinized starch, natri starch glycolat, magnesi stearat, HPMC, PEG 6000, titan dioxyd, oxyd sắt vàng vừa đủ 1 viên nén bao phim.

BOSTACET được chỉ định điều trị các cơn đau từ trung bình đến nặng.

Cách dùng:

Viên nén bao phim BOSTACET được dùng bằng đường uống, thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Liều lượng:

Người lớn và trẻ em trên 16 tuổi: Liều tối đa là 1 đến 2 viên mỗi 4 đến 6 giờ và không quá 8 viên trong ngày.

Trẻ em dưới 16 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được nghiên cứu ở trẻ em.
Người già (hơn 65 tuổi): Không có khác biệt nào về độ an toàn hay tính chất dược động học giữa các người dùng hơn 65 tuổi và người dùng ít tuổi hơn.

Quá mẫn cảm với tramadol, paracetamol hay bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc với các thuốc opioid.

Trường hợp ngộ độc cấp tính do rượu, thuốc ngủ, các chất ma túy, các thuốc giảm đau trung ương, thuốc opioid và các thuốc hướng thần.

Với trẻ em dưới 6 tuổi.

Người đang dùng thuốc ức chế MAO hoặc mới dùng (ngừng thuốc chưa đến 15 ngày).

Suy hô hấp nặng.

Suy gan nặng.

Phụ nữ đang cho con bú.

Động kinh chưa kiểm soát được bằng điều trị.

Nghiện opioid.

Trong điều trị lâu dài nếu ngừng dùng thuốc đột ngột có thể gây nên hội chứng cai thuốc, biểu hiện: hốt hoảng, ra nhiều mồ hôi, mất ngủ, buồn nôn, run, ỉa chảy, dựng lông. Trong một số trường hợp gây ra ảo giác, hoang tưởng. Do vậy, trong điều trị nên dùng tramadol liều thấp nhất có tác dụng, không nên dùng thuốc thường xuyên, dài ngày và không nên ngừng đột ngột mà phải giảm dần liều.

Nguy cơ gây co giật khi dùng đồng thời với các thuốc SSRI (ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin), TCA (các hợp chất chống trầm cảm 3 vòng), các opioid, IMAO, thuốc an thần hay các thuốc làm giảm ngưỡng co giật; hay trên các bệnh nhân bị động kinh, bệnh nhân có tiền sử co giật, hay có nguy cơ co giật.

Nguy cơ gây suy hô hấp trên những bệnh nhân có nguy cơ suy hô hấp: dùng liêu cao tramadol với thuốc tê, thuốc mê, rượu.

Thận trọng khi sử dụng đồng thời các chất ức chế TKTƯ như rượu, opioid, thuốc tê, thuốc mê, thuốc ngủ và thuốc an thần.

Bệnh nhân bị tăng áp lực nội sọ hay chấn thương đầu.

Bệnh nhân nghiện thuốc phiện vì có thể gây tái nghiện.

Bệnh nhân nghiện rượu mãn tính và có nguy cơ gây độc tính trên gan.

Việc dùng naloxone trong xử lý quá liều tramadol có thể gây nguy cơ co giật.

Với những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30ml/phút được khuyến cáo dùng không quá 2 viên cho mỗi 12 giờ.

Bệnh nhân suy gan nặng.

Những người có tiền sử sốc phản vệ với codein hoặc các opioid khác khi dùng tramadol dễ có nguy cơ gây sốc phản vệ.

Không dùng thuốc cho người có tiền sử lệ thuộc opioid, vì nếu dùng tramadol sẽ gây lệ thuộc thuốc trở lại.

Cần thận trọng khi dùng tramadol vì thuốc có tiềm năng gây nghiện kiểu morphin. Người bệnh thèm thuốc, tìm kiếm thuốc, và tăng liều do lờn thuốc. Tránh dùng thuốc kéo dài và đặc biệt cho người có tiền sử nghiện opioid.

Thường gặp (ADR > 1/100): Buồn nôn, hoa mắt chóng mặt, buồn ngủ.

Hiếm gặp (ADR < 1/1000): Đau ngực, rét run, ngất, hội chứng cai thuốc. Mất thăng bằng, co giật, căng cơ, đau nửa đầu, co cơ không tự chủ, dị cảm, ngẩn ngơ, chóng mặt. Khó nuốt, phân đen do xuất huỵết tiêu hóa, phù lưỡi. Loạn nhịp tim, đánh trống ngực, mạch nhanh, tăng hoặc giảm huyết áp. Thiếu máu. Khó thở. Albumin niệu, rối loạn tiểu tiện, nước tiểu ít, bí tiểu.

Các trường hợp báo cáo khi dùng tramadol gồm có: tăng huyết áp thế đứng, các phản ứng dị ứng (gồm phản ứng phản vệ, nổi mề đay, hội chứng Stevens-Johnson), rối loạn chức năng nhận thức, muốn tự sát và viêm gan. Các bất thường được báo cáo ở phòng thí nghiệm là creatinin tăng cao. Hội chứng serotonin (các triệu chứng của nó có thể là sốt, kích thích, run rẩy, căng thẳng lo âu) xảy ra khi dùng tramadol cùng với các chất tác động đến serotonin như các chất ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin và chất ức chế MAO. Việc theo dõi giám sát tramadol sau khi lưu hành trên thị trường cho thấy nó rất hiếm khi làm thay đổi tác dụng của warfarin, kể cả tăng thời gian đông máu.

Bác sĩ cần cảnh báo cho bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Johnson(SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc(TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP)

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Dùng với các chất ức chế MAO và ức chế tái hấp thu serotonin: Có thể làm tăng nguy cơ xảy ra tác dụng phụ, gồm chứng co giật và hội chứng serotonin.

Dùng với carbamazepin: Làm tăng đáng kể sự chuyển hóa tramadol, làm giảm tác dụng giảm đau của tramadol.

Dùng với quinidin: Tramadol được chuyển hóa thành M1 (chất chuyển hóa có tác dụng) bằng CYP2D6. Uống quinidin cùng với tramadol sẽ làm tăng hàm lượng của tramadol. Kết quả lâm sàng của tương tác này không rõ.

Dùng với các chất thuộc nhóm warfarin: Phải định kỳ đánh giá thời gian đông máu ngoại lai do ghi nhận INR (international normalized ratio – chỉ số bình thường quốc tế) tăng ở một số bệnh nhân.

Dùng với các chất ức chế CYP2D6: Uống Bostacet cùng với các chất ức chế CYP2D6 như fluoxetin, paroxetin và amitriptylin có thể làm hạn chế chuyển hóa tramadol.

Nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Tramadol làm giảm sự tỉnh táo, do vậy không dùng thuốc khi lái tàu xe, vận hành máy móc và làm việc trên cao.

Phụ nữ có thai: Tramadol đi qua nhau thai. Không có nghiên cứu đầy đủ và đáng tin cậy trên phụ nữ có thai. Sử dụng an toàn cho phụ nữ có thai chưa được khẳng định.

Phụ nữ cho con bú: Không nên dùng cho phụ nữ cho con bú vì độ an toàn của nó đối với trẻ nhỏ và trẻ sơ sinh chưa được nghiên cứu.

Hộp 2 vỉ x 10 viên nén bao phim. Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim.

Hộp 5 vỉ x 10 viên nén bao phim. Hộp 10 vỉ x 10 viên nén bao phim.

36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không sử dụng thuốc quá hạn sử dụng.

Triệu chứng:

Bostacet là thuốc phối hợp đa thành phần. Biểu hiện lâm sàng của việc dùng thuốc quá liều có thể là dấu hiệu hay triệu chứng của ngộ độc tramadol, paracetamol hay của cả hai.

Tramadol: những hậu quả nghiêm trọng khi quá liều tramadol có thể là suy hô hấp, hôn mê, co giật, ngừng tim và tử vong. Paracetamol: dùng liều rất cao paracetamol có thể gây độc trên gan trên một số bệnh nhân. Các triệu chứng sớm có thể xảy ra khi gan bị tổn thương do quá liều paracetamol gồm: kích thích đường tiêu hóa, chán ăn, buồn nôn, nôn, khó chịu, nhợt nhạt, toát mồ hôi.

Các triệu chứng nhiễm độc gan có thể xuất hiện sau 48 đến 72 giờ sau khi uống thuốc.

Xử trí:

Quá liều BOSTACET có thể gây chết người do quá liều nhiều thuốc. Trong khi naloxone giải quyết được một số (không phải tất cả) các triệu chứng do dùng quá liều tramadol, nguy cơ co giật cũng tăng lên khi dùng cùng với naloxone.

Lọc máu không hy vọng giúp được cho việc dùng quá liều vì nó thải trừ dưới 7% lượng thuốc uống vào trong vòng 4 giờ lọc. Khi điều tri quá liều BOSTACET, trước hết phải đảm bảo thoáng khí. Có thể gây nôn bằng cơ học hay dùng siro ipeca nếu bệnh nhân ở tình trạng nguy kịch (tùy vào phản xạ của hầu và họng), uống than hoạt (1g/kg) sau khi đã làm sạch dạ dày. Liều đầu tiên nên uống thêm cùng 1 liều thuốc tẩy nhẹ thích hợp. Nếu dùng liều nhắc lại, nên dùng xen kẽ với thuốc tẩy nhẹ. Hạ huyết áp thường do nguyên nhân là giảm thể tích máu và nên bổ sung đầy đủ. Xử lý các yếu tố gây co mạch và các biện pháp hỗ trợ khác cũng cần phải thực hiện. Nên đặt ống thông nội khí quản trước khi thực hiện liệu pháp rửa dạ dày với bệnh nhân bất tỉnh, và khi cần thiết, phải trợ hô hấp.

Với bệnh nhân là người lớn và trẻ em, bất cứ trường hợp nào đã uống 1 lượng không biết paracetamol hoặc khi nghi ngờ hay không chắc chắn về thời gian dùng thuốc nên xác định nồng độ paracetamol trong huyết tương và xử lý bằng N-Acetylcystein. Nếu không thể định lượng và lượng paracetamol đã uống ước tính vượt quá 7,5 đến 10g đối với người lớn và người trưởng thành, 150mg/kg đối với trẻ em thì trước hết nên uống N-acetylcystein và tiếp tục các biện pháp xử lý khác.

Tramadol là thuốc giảm đau trung ương. Ít nhất xảy ra hai cơ chế, liên kết của chất gốc và chất chuyển hóa hoạt tính (M1) với thụ thể muopioid receptor và ức chế nhẹ tái hấp thu của norepinephrin và serotonin.

Paracetamol (acetaminophen) là chất hạ sốt giảm đau tổng hợp, dẫn xuất của p – aminophenol. Cơ chế tác dụng hạ sốt và giảm đau giống như acid salicylic và dẫn chất của nó nhưng paracetamol không có tác dụng chống viêm và chống kết tập tiểu cầu như acid salicylic. Paracetamol có tác dụng làm giảm thân nhiệt ở người bị sốt, nhưng không làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác dụng lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và làm tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Khi đánh giá trên động vật ở phòng thí nghiệm, việc phối hợp paracetamol và tramadol cho thấy chúng có tác động hợp lực.

Hấp thu:

Sinh khả dụng hoàn toàn trung bình của tramadol hydroclorid khoảng 70%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 và 3 giờ sau khi uống.

Hấp thu paracetamol sau khi uống xảy ra nhanh, gần như hoàn toàn và ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của paracetamol đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống cùng tramadol.

Ảnh hưởng của thức ăn:

Uống thuốc cùng với thức ăn không có sự thay đổi nào về nồng độ đỉnh trong huyết tương hay mức độ hấp thu của tramadol hoặc paracetamol, vì thế có thể uống thuốc mà không phụ thuộc vào bữa ăn.

Phân bố:

Thể tích phân bố của tramadol sau khi tiêm tĩnh mạch liều 100mg trên nam và nữ tương ứng là 2,6 và 2,9L/kg. Khoảng 20% tramadol liên kết với protein huyết tương.

Paracetamol được phân bố rộng, hầu hết trên các mô của cơ thể trừ mô mỡ. Thể tích phân bố khoảng 0,9L/kg. Một tỷ lệ nhỏ (khoảng 20%) paracetamol liên kết với protein.

Chuyển hóa:

Khoảng 30% thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi, trong khi đó khoảng 60% thuốc được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa. Các chất chuyển hóa chủ yếu là khử nhóm methyl ở vị trí N- và O- hoặc kết hợp với glucuronid hay sulfat ở gan.
Tramadol được chuyển hóa bằng nhiều cách, trong đó có cả CYP2D6. Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ờ gan bằng cơ chế động học bậc nhất và theo 3 cách riêng biệt:

Kết hợp với glucuronid.

Kết hợp với sulfat.

Oxy hóa thông qua enzyme cytochrome P450.

Thải trừ:

Tramadol và chất chuyển hóa của nó thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải của racemic tramadol và M1 tương ứng khoảng 6 và 7 giờ. Thời gian bán thải racemic tramadol tăng khoảng 6 giờ lên 7 giờ khi dùng tăng thêm liều BOSTACET.

Thời gian bán thải của paracetamol khoảng 2 đến 3 giờ, paracetamol được thải trừ khỏi cơ thể chủ yếu bằng cách kết hợp với glucuronid và sulfat tùy thuộc vào liều uống. Dưới 9% paracetamol được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu.