Timmak (Dihydroergotamin)

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nang mềm chứa:

Hoạt chất: Dihydroergotamin mesylat 3 mg.

Tá dược: Vừa đủ 1 viên.

DƯỢC LỰC HỌC

Dihydroergotamin là ergotamin (alcaloid của nấm cựa gà) được hydro hóa, có tác dụng dược lý phức tạp. Thuốc có ái lực với cả hai thụ thể alpha-adrenergic và thụ thể serotoninergic, do đó vừa có tác dụng kích thích (liều điều trị) vừa ức chế (liều cao).

Trong giảm huyết áp thế đứng, Dihydroergotamin có tác dụng chọn lọc gây co mạch các mạch chứa (tĩnh mạch, tiểu tĩnh mạch) mà hầu như không có tác dụng đến các mạch cản (động mạch, tiểu động mạch). Tăng trương lực tĩnh mạch dẫn đến phân lại máu, do vậy sẽ ngăn tích máu quá nhiều ở tĩnh mạch.

Trong bệnh đau nửa đầu, lúc đầu, thuốc có tác dụng bù lại mức thiếu serotonin trong huyết tương. Sau đó, do kích thích tác động của serotonin nên đã chống lại mất trương lực ở hệ mạch ngoài sọ, đặc biệt là hệ mạch cảnh đã bị giãn. Để điều trị cơ đau nửa đầu, nên tiêm Dihydroergotamin (tác dụng nhanh). Để phòng ngừa cơn đau nửa đầu, nên dùng viên uống kéo dài, để ổn định trương lực hệ mạch ngoài sọ.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Sau khi uống, khoảng 30% lượng thuốc được hấp thu. Hấp thu nhanh (nửa đời 10 – 20 phút) và nồng độ huyết tương tối đa đạt được sau 1 giờ.

Dihydroergotamin liên kết với protein huyết tương 93%. Thể tích phân bố biểu kiến 30 lít/kg. Độ thanh thải toàn thân khoảng 1,5 lít/phút phản ánh thuốc thanh thải chủ yếu qua gan.

Thải trừ chủ yếu qua đường mật ra phân. Thải trừ qua nước tiểu cả chất ban đầu và chất chuyển hóa khoảng 1 – 3%. Nửa đời thải trừ khoảng 10 giờ.

CHỈ ĐỊNH

Rối loạn tuần hoàn thế đứng, giảm huyết áp nguyên phát hay thứ phát, có triệu chứng như chóng mặt, hay mệt mỏi kéo dài. Điều trị từng đợt để ngăn chặn đau nửa đầu và các bệnh đau đầu do vận mạch.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Người bệnh quá mẫn cảm với alcaloid nấm cựa gà.

Người bị các bệnh dễ phản ứng co thắt mạch như bệnh động mạch ngoại vi, động mạch vành (đặc biệt cơn đau thắt ngực không ổn định), nhiễm khuẩn huyết, sốc, phẫu thuật mạch, tăng huyết áp không kiểm soát được, suy gan thận nặng.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG

Người lớn liều thông thường là 3 mg (1 viên), ngày 3 lần.

Uống ngay trước bữa ăn.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Các tác dụng không mong muốn thường gặp bao gồm:

Toàn thân: Đau đầu.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

Mạch ngoại vi: Chân bị chuột rút, đau nhức.

Các tác dụng không mong muốn ít gặp bao gồm:

Toàn thân: Chóng mặt, lo âu, ra mồ hôi nhiều.

Tiêu hóa: Tiêu chảy.

Da: Ban, đỏ bừng.

Hô hấp: Khó thở.

Tuần hoàn: Co thắt mạch, tăng huyết áp.

Khác: Dị cảm, xơ hóa màng phổi và màng bụng (điều trị kéo dài).

Các tác dụng không mong muốn hiếm gặp bao gồm:

Toàn thân: Nhồi máu cơ tim và tai biến mạch máu não.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

THẬN TRỌNG VÀ CẢNH BÁO

Dihydroergotamin giống như alcaloid nấm cựa gà khác có thể gây co thắt mạch kể cả đau thắt ngực nhưng ít gặp hơn nhiều. Tác dụng này thường liên quan đến liều dùng. Tuy nhiên có một số người bệnh có thể nhạy cảm với thuốc.

Phản ứng co thắt mạch biểu thị ở co mạnh động mạch, sinh ra các dấu hiệu và triệu chứng của thiếu máu cục bộ mạch ngoại vi (ví dụ đau cơ, mất cảm giác, lạnh đầu chi, xanh nhợt và tím ngón chân, tay), đau thắt ngực hoặc hội chứng bất thường như thiếu máu cục bộ mạc treo ruột. Vì co thắt mạch kéo dài có thể gây hoại tử hoặc chết, nếu có dấu hiệu và triệu chứng của co mạch phải ngừng tiêm thuốc ngay.

Chỉ nên dùng Dihydroergotamin cho các loại đau nửa đầu do vận mạch; không có tác dụng trong các loại đau đầu khác và thuốc không có tính chất giảm đau. Khi dùng thuốc, người bệnh nên báo ngay bác sĩ điều trị khi có các dấu hiệu sau đây: Mất cảm giác hay đau nhói đầu ngón chân, tay, đau cơ cánh tay, cẳng chân, yếu cơ chi dưới, đau ngực, nhịp tim chậm hoặc nhanh nhất thời, sưng, ngứa.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai:

Một lượng nhỏ Dihydroergotamin qua nhau thai, mặc dù không gây độc với thai nhưng gây co thắt mạch máu tử cung, làm tăng trương lực cơ tử cung, giảm lưu lượng máu tử cung và nhau thai, ngăn cản thai phát triển. Chống chỉ định đối với người mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Thuốc nấm cựa gà ức chế prolactin. Dihydroergotamin mesylat bài tiết vào sữa mẹ, có thể gây nôn, ỉa chảy, mạch yếu, huyết áp không ổn định cho trẻ nhỏ, do vậy không được cho con bú trong khi dùng Dihydroergotamin mesylat.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Với thuốc co mạch: Không được dùng đồng thời Dihydroergotamin vơi các thuốc co mạch hoặc thuốc cường giao cảm, sẽ làm tăng huyết áp quá mức.

Với thuốc chẹn beta: Nấm cựa gà gây co mạch. Thuốc chẹn beta phong bế giao cảm beta 2 nên cũng gây co mạch và làm giảm lưu lượng máu do giảm lưu lượng tim.

Với nicotin: Nicotin có thể gây co mạch ở một số người bệnh, làm tăng khuynh hướng gây thiếu máu cục bộ của nấm cựa gà.

Với các kháng sinh macrolid (erythromycin, josamycin, ponsinomycin, triacetyloleandomycin): Khi dùng phối hợp, nhiễm độc nấm cựa gà twagn nhanh. Cơ chế như sau: Các chất chuyển hóa của erythromycin và triacetyloleandomycin trong gan sẽ tạo phức vững bền với Fe của cytochrom P450 nên hoạt tính chuyển hóa bình thường của enzym gan bị giảm. Do nấm cựa gà chuyển hóa kém nên tích tụ lại trong cơ thể làm tăng tác dụng co mạch. Spiramycin và midecamycin bình thường không tạo các phức đó.

Với glyceryltrinitrat: Dihydroergotamin chống lại tác dụng giãn mạch của glyceryltrinitrat (nitroglycerin).

Nấm cựa gà + methysergid: Làm tăng nguy cơ co thắt các động mạch chủ yếu ở một số người bệnh.

QUÁ LIỀU

Cho tới nay, chưa có báo cáo về quá liều cấp đối với thuốc này. Quá liều có thể gây các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm độc nấm cựa gà: mất cảm giác, đau nhói, đau và xanh tím đầu chi kèm theo mất mạch hoặc mạch đập yếu; khó thở, twang và/hoặc giảm huyết áp, lú lẫn, mê sảng, co giật và hôn mê; buồn nôn, nôn có mức độ và đau bụng.

Điều trị gồm có ngừng thuốc, cho thuốc giãn mạch (thí dụ natri nitroprusiat hoặc phentolamin) và chăm sóc để phòng ngừa tổn thương mô.

BẢO QUẢN

Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng.