Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Orlistat
Loại thuốc
Thuốc giảm cân (thuốc điều trị béo phì)
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: 60 mg, 120 mg
Chỉ Định Của Orlistat
Orlistat được chỉ định hỗ trợ cùng với chế độ ăn giảm nhẹ calo trong điều trị béo phì và ngừa tăng cân trở lại ở bệnh nhân có chỉ số khối cơ thể (BMI) ≥ 30 kg/m2 hoặc bệnh nhân thừa cân (BMI ≥ 28 kg/m2) kèm theo các yếu tố nguy cơ (như tăng huyết áp, đái tháo đường, tăng lipid huyết)
Liều Lượng & Cách Dùng Của Orlistat
Người lớn
Điều trị béo phì và ngừa tăng cân trở lại ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên:
Liều khuyến cáo: 120 mg uống với nước ngay trước, trong hoặc tối đa một giờ sau mỗi bữa ăn chính. Nếu bữa ăn bị bỏ qua hoặc không chứa chất béo, nên bỏ qua liều orlistat.
Nên ngừng điều trị bằng orlistat sau 12 tuần nếu bệnh nhân không thể giảm ít nhất 5% trọng lượng cơ thể khi bắt đầu điều trị.
Liều quá 3 lần/ ngày không tăng thêm lợi ích.
Trẻ em
Không nên dùng ở trẻ em < 12 tuổi do tính an toàn chưa được thiết lập.
Đối tượng khác
Tác dụng của orlistat ở bệnh nhân suy gan và / hoặc suy thận, trẻ em và bệnh nhân cao tuổi chưa được nghiên cứu.
Chống Chỉ Định Của Orlistat
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào;
- Hội chứng kém hấp thu mãn tính;
- Ứ mật;
- Phụ nữ đang cho con bú.
Tác dụng phụ của Orlistat
Thường gặp
Đau đầu, suy hô hấp cấp, đau bụng / khó chịu, chảy dầu từ trực tràng, phân có dầu/ mỡ, phân lỏng, đầy hơi, hạ đường huyết, cảm cúm.
Ít gặp
Nhiễm trùng hô hấp dưới, đau, khó chịu trực tràng, đi tiêu không kiểm soát, chướng bụng, nhiễm trùng đường tiết niệu, mệt mỏi, kinh huyệt không đều, lo ngại.
Hiếm gặp
Suy giáp.
Không xác định tần suất
Tăng transaminase gan, phosphatase kiềm, giảm prothrombin, tăng INR, chảy máu trực tràng, viêm túi thừa, viêm tụy, quá mẫn cảm, sỏi mật, bệnh thận do oxalat có thể gây suy thận.
Lưu Ý Khi Sử Dụng Orlistat
Lưu ý chung
Bệnh nhân nên có một chế độ ăn uống cân bằng dinh dưỡng, giảm calo nhẹ, chứa khoảng 30% calo từ chất béo. Khuyến cáo rằng chế độ ăn uống nên có nhiều trái cây và rau quả. Lượng chất béo, carbohydrate và protein hàng ngày nên được phân bổ trong ba bữa ăn chính.
Chế độ ăn kiêng và tập thể dục là những phần quan trọng của chương trình giảm cân.
Bổ sung các vitamin tan trong dầu có thể cần thiết trong khi điều trị lâu dài, nhưng nên uống tối thiểu 2 giờ trước hoặc sau khi uống orlistat hay lúc đi ngủ.
Thuốc làm giảm trọng lượng ở bệnh nhân đái tháo đường ít hơn.
Chảy máu trực tràng, nếu kéo dài phải điều tra nguyên nhân.
Nên dùng thêm biện pháp tránh thai khác hỗ trợ cho thuôc tránh thai đường uống khi dùng orlistat.
Tăng oxalat niệu hoặc sỏi calci oxalat ở thận đôi khi dẫn đến suy thận. Nguy cơ này tăng lên ở những bệnh nhân có bệnh thận mạn tính tiềm ẩn.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ có thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Vì vẫn chưa biết liệu orlistat có tiết vào sữa mẹ hay không, nên chống chỉ định orlistat trong thời kỳ cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Quá Liều & Quên Liều Orlistat
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Liều đơn 800 mg orlistat và nhiều liều lên đến 400 mg x 3 lần / ngày trong 15 ngày đã được nghiên cứu ở những đối tượng béo phì và cân nặng bình thường mà không có phát hiện bất lợi đáng kể nào.
Cách xử lý khi quá liều
Nếu xảy ra quá liều orlistat đáng kể, nên theo dõi bệnh nhân trong 24 giờ. Dựa trên các nghiên cứu trên người và động vật, bất kỳ tác động toàn thân nào do đặc tính ức chế lipase của orlistat đều phải nhanh chóng hồi phục.
Quên liều và xử trí
Chưa có ghi nhận.
Dược Lực Học (Cơ chế tác động)
Orlistat là một chất ức chế thuận nghịch mạnh các men lipase. Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị tại vị trí serin hoạt động của các men lipase dạ dày và tuyến tụy. Lipase bị bất hoạt nên mất khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid có thể hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hóa, không được hấp thu calo, có hiệu quả tích cực trong việc kiểm soát thể trọng.
Do vậy, sự hấp thu toàn thân của thuốc không cần thiết cho hoạt tính của thuốc. Ở liều điều trị 120 mg x 3 lần/ngày, orlistat ức chế sự hấp thu chất béo trong thức ăn khoảng 30%. Tác động của orlistat gây tăng chất béo trong phân được thấy sau 24-48 giờ uống. Khi ngưng dùng, lượng chất béo trong phân trở về mức trước khi điều trị, thường trong vòng 48 – 72 giờ.
Dược Động Học
Hấp thu
Sự hấp thu là không cần thiết. Mức độ hấp thụ của orlistat là tối thiểu. Nồng độ orlistat nguyên vẹn trong huyết tương không thể đo được (<5 ng / ml) tám giờ sau khi uống orlistat.
Phân bố
Trên bệnh nhân bị béo phì, phần nhỏ liều được hấp thu toàn thân. Trên in vitro, orlistat gắn kết với hơn 99% protein huyết tương (chủ yếu là lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ orlistat gắn vào hồng cầu.
Chuyển hóa
Chuyển hóa qua gan rất ít. Thuốc được chuyển thành 2 dạng chính, chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương, có hoạt tính ức chế mên lipase rất yếu, yếu hơn orlistat nên có thể xem 2 chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý quan trọng.
Thải trừ
Thải trừ qua phân là con đường chủ yếu (97%), < 2% qua thận.
Tương Tác Thuốc
Tương tác với các thuốc khác
Orlistat làm giảm tác dụng của levothyroxin, cần theo dõi chức năng giáp khi dùng đồng thời 2 thuốc này. Hai thuốc này cần uống cách nhau ít nhất 4 giờ.
Orlistat có thể làm giảm hấp thu vitamin A, vitamin D, E, K , thuốc trị HIV, cyclosporin, amiodarone, thuốc rối loạn tâm thần.
Giảm hấp thu thuốc động kinh gây co giật.
Tương tác với thực phẩm
Giảm hấp thu vitamin tan trong dầu của thức ăn.
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.
Reviews
There are no reviews yet.