Thành phần :
diltiazem 60 mg
Tác dụng :
Thuốc ức chế dòng calci thuộc dẫn xuất của benzothiazepine.
Diltiazem là chất ức chế dòng calci đi qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu và như thế làm giảm nồng độ calci trong tế bào:
– Diltiazem làm tăng lưu lượng mạch vành do làm giảm kháng lực.
– Có tác động làm chậm nhịp tim vừa phải và làm giảm vừa phải kháng lực của động mạch do đó làm cho tim làm việc ít lại.
– Không có tác dụng inotrope âm tính ngay cả khi phối hợp với các thuốc chẹn bêta.
– Hiệu lực trên lâm sàng của diltiazem đã được chứng minh qua các nghiên cứu có kiểm soát ở mọi dạng đau thắt ngực.
Diltiazem là chất ức chế dòng calci đi qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu và như thế làm giảm nồng độ calci trong tế bào:
– Diltiazem làm tăng lưu lượng mạch vành do làm giảm kháng lực.
– Có tác động làm chậm nhịp tim vừa phải và làm giảm vừa phải kháng lực của động mạch do đó làm cho tim làm việc ít lại.
– Không có tác dụng inotrope âm tính ngay cả khi phối hợp với các thuốc chẹn bêta.
– Hiệu lực trên lâm sàng của diltiazem đã được chứng minh qua các nghiên cứu có kiểm soát ở mọi dạng đau thắt ngực.
Chỉ định:
– Ðiều trị dự phòng các đợt bộc phát cơn đau thắt ngực ổn định & không ổn định, đau thắt ngực sau nhồi máu cơ tim, đau ngực Prinzmetal.
– Tăng huyết áp do các nguyên nhân khác nhau.
– Các rối loạn nhịp tim, nhịp nhanh trên thất, hội chứng tăng động tim mạch.
Dươc lực học :
Diltiazem là thuốc đối kháng calci, điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp.
Diltiazem được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thuốc hiện diện trong máu sau khi uống 30 phút.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ giờ thứ 3 đến giờ thứ 4. Thời gian bán hủy trong huyết tương từ 4 đến 8 giờ. Diltiazem gắn với protein huyết tương với tỷ lệ 80-85%. Diltiazem được chuyển hóa mạnh ở gan; chất chuyển hóa có hoạt tính là desacetyl diltiazem. Thuốc được đào thải qua mật 65% và qua nước tiểu 35%.
Chỉ ghi nhận có từ 0,2 đến 0,4% diltiazem không bị biến đổi trong nước tiểu.
Có mối tương quan đáng kể giữa liều dùng và nồng độ trong huyết tương. Tăng liều sẽ dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương nhưng không gây hiện tượng bão hòa.
Khi dùng liều ổn định thì nồng độ trong huyết tương cũng ổn định.
Có mối tương quan giữa nồng độ trong huyết tương và hiệu lực của thuốc.
Nồng độ trong huyết tương cần thiết để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn là từ 70 đến 200ng/ml. Nồng độ trong huyết tương dường như phải cao hơn trong trường hợp cơn đau thắt ngực nặng hơn.
Dược động học của thuốc không bị thay đổi trong trường hợp suy thận.
Các nồng độ trong huyết tương của thuốc ở người già, người bị suy thận, suy gan thường cao hơn ở người trẻ.
Diltiazem và các chất chuyển hóa của nó rất ít bị thẩm tách.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ giờ thứ 3 đến giờ thứ 4. Thời gian bán hủy trong huyết tương từ 4 đến 8 giờ. Diltiazem gắn với protein huyết tương với tỷ lệ 80-85%. Diltiazem được chuyển hóa mạnh ở gan; chất chuyển hóa có hoạt tính là desacetyl diltiazem. Thuốc được đào thải qua mật 65% và qua nước tiểu 35%.
Chỉ ghi nhận có từ 0,2 đến 0,4% diltiazem không bị biến đổi trong nước tiểu.
Có mối tương quan đáng kể giữa liều dùng và nồng độ trong huyết tương. Tăng liều sẽ dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương nhưng không gây hiện tượng bão hòa.
Khi dùng liều ổn định thì nồng độ trong huyết tương cũng ổn định.
Có mối tương quan giữa nồng độ trong huyết tương và hiệu lực của thuốc.
Nồng độ trong huyết tương cần thiết để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn là từ 70 đến 200ng/ml. Nồng độ trong huyết tương dường như phải cao hơn trong trường hợp cơn đau thắt ngực nặng hơn.
Dược động học của thuốc không bị thay đổi trong trường hợp suy thận.
Các nồng độ trong huyết tương của thuốc ở người già, người bị suy thận, suy gan thường cao hơn ở người trẻ.
Diltiazem và các chất chuyển hóa của nó rất ít bị thẩm tách.
Liều lượng – Cách dùng
– Cơn đau thắt ngực 120 – 160 mg/ngày, khởi đầu bằng 30 mg x 4 lần/ngày, sau đó tăng dần liều.
– Tăng huyết áp khởi đầu 60 mg x 2 – 3 lần/ngày, nếu không có phản ứng phụ có thể tăng liều trong vòng 2 – 3 tuần sau đến 60 mg x 4 lần/ngày.
– Tăng huyết áp nhẹ: 30 – 60 mg/ngày.
– Tăng huyết áp khởi đầu 60 mg x 2 – 3 lần/ngày, nếu không có phản ứng phụ có thể tăng liều trong vòng 2 – 3 tuần sau đến 60 mg x 4 lần/ngày.
– Tăng huyết áp nhẹ: 30 – 60 mg/ngày.
Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần thuốc. Suy tim mất bù. Có nhồi máu cơ tim gần đây. Sốc tim. Nhịp tim chậm < 55 lần/phút. Hội chứng suy nút xoang. Blốc nhĩ thất độ II-III. Phụ nữ có thai & cho con bú. Suy gan nặng.
Tương tác thuốc:
Các thuốc hạ áp khác. Thuốc chẹn beta, thuốc chống loạn nhịp.
Tác dụng phụ:
– Nhức đầu, chóng mặt, mệt, lo âu, rối loạn giấc ngủ, buồn nôn, tiêu chảy, mày đay, đau khớp.
– Liều cao có thể gây phù, hạ huyết áp, chậm nhịp tim, blốc nhĩ thất độ III.
– Liều cao có thể gây phù, hạ huyết áp, chậm nhịp tim, blốc nhĩ thất độ III.
Chú ý đề phòng:
Nguy cơ hạ huyết áp, nhịp chậm, blốc nhĩ thất.
Lưu ý :dùng thuốc theo sự huớng dẫn của bác sĩ
Reviews
There are no reviews yet.