Diaprid 4( Glimepiride 4mg )

Glimepiride là một sulfamide hạ đường huyết thế hệ mới thuộc nhóm các sulfonylurea được sử dụng trong điều trị đái tháo đường type 2. Nó tác động chủ yếu bằng cách kích thích giải phóng insulin bởi các tế bào bêta của đảo Langerhans ở tụy tạng. Cũng như các sulfonylurea khác, hiệu lực này dựa trên sự tăng đáp ứng của các tế bào này đối với tác nhân kích thích sinh lý là glucose. Ngoài ra, người ta nhận thấy glimepiride còn có các tác dụng ngoài tuyến tụy, hay nói một cách khác, Glimepiride có cơ chế tác động kép (tại tụy và ngoài tụy).
Tác dụng trên sự giải phóng insulin:
Các sulfonylurea điều hòa sự bài tiết insulin bằng cách đóng các kênh kali lệ thuộc vào ATP ở các màng của tế bào bêta. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực ở màng, làm tăng di chuyển calci vào trong tế bào (do mở kênh calci). Việc tăng nồng độ calci trong tế bào sẽ kích thích sự giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Glimepiride liên kết nhanh và phóng thích nhanh với protein ở màng tế bào bêta và được phân biệt với các sulfonylurea khác ở loại protein liên kết, phối hợp với kênh kali lệ thuộc vào ATP.
Tác dụng ngoài tuyến tụy:
Các tác dụng ngoài tuyến tụy như cải thiện sự nhạy cảm của các mô ở ngoại biên đối với insulin và làm giảm sự thu hồi insulin ở gan.
Việc thu hồi glucose trong máu bởi các tế bào cơ và các tế bào mỡ được thực hiện qua trung gian của các protein chuyên chở của màng tế bào. Hiện tượng này là một yếu tố làm giới hạn tốc độ sử dụng glucose.
Glimepiride làm tăng rất nhanh số lượng các chất chuyên chở chủ động trong màng tế bào cơ và tế bào mỡ, như thế điều này cũng làm kích thích việc thu hồi glucose.
Glimepiride làm tăng hoạt động của phospholipase C chuyên biệt của glucosylphosphatidylinositol; sự tăng này có thể hợp với việc tạo mỡ và tạo glycogen do tác động của thuốc trong các tế bào mỡ và cơ đã được cách ly. Glimepiride ức chế việc tạo glucose ở gan bằng cách làm tăng nồng độ trong tế bào của fructose 2,6-diphosphate, chất này tới phiên nó lại ức chế sự tân tạo glucose.
Tác động chung:
Ở người khỏe mạnh, liều tối thiểu có hiệu quả bằng đường uống là 0,6 mg. Hiệu lực của glimepiride lệ thuộc vào liều và có thể tái tạo. Ðáp ứng sinh lý với tăng vận động đột ngột (giảm bài tiết insulin) vẫn xảy ra khi dùng glimepiride.
Nếu dùng thuốc ngay trước bữa ăn hay khoảng 30 phút trước bữa ăn thì tác dụng của thuốc tương tự nhau. Ở bệnh nhân bị đái tháo đường, dùng liều duy nhất hàng ngày cho phép kiểm soát thỏa đáng được sự chuyển hóa trong vòng một ngày đêm.
Mặc dù chất chuyển hóa hydroxy của glimepiride cũng có tác động hạ đường huyết nhẹ, nhưng chỉ đóng góp một phần nhỏ vào tác dụng hạ đường huyết toàn phần.