Thành phần :
Perindopril 4 mg
Chỉ định:
Chỉ định dùng thuốc cho
Cao huyết áp
Suy tim sung huyết
Tác dụng:
Perindopril là một thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin, tác dụng thông qua hoạt tính của chất chuyển hóa perindoprilat. Perindopril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II, 1 chất co mạch mạnh và thúc đẩy tế bào cơ trơn mạch máu và cơ tim tăng trưởng. Thuốc cũng làm giảm aldosteron huyết thanh nên đã làm giảm giữ natri trong cơ thể, làm giảm phân hủy bradykinin, 1 chất giãn mạch mạnh và có thể làm thay đổi chuyển hóa chất prostanoid và ức chế hệ thần kinh giao cảm.
Ở người tăng huyết áp, Perindopril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản ngoại vi toàn thân, kèm theo tăng nhẹ hoặc không tần số tim đập, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim. Thuốc thường gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Hạ huyết áp thế đứng và nhịp tim nhanh ít khi xảy ra, nhưng thường hay xảy ra ở người giảm natri máu hoặc giảm thể tích máu. Huyết áp trở lại bình thường trong vòng 1 tháng và vẫn ổn định không vượt quá tác dụng điều trị khi điều trị lâu dài. Ngừng điều trị không gây hiện tượng dội ngược. Tác dụng được duy trì suốt 24 giờ khi uống liều 1 lần. Giãn mạch và phục hồi tính đàn hồi của động mạch lớn đã được khẳng định kèm theo giảm phì đại thất trái.
Ở người suy tim sung huyết, perindopril làm giảm phì đại thất trái và tình trạng thừa collagen dưới nội tâm mạc, phục hồi đặc tính iso enzym của myosin và giảm sự xuất hiện loạn nhịp tái tưới máu. Perindopril giảm tải cho tim (cả tiền và hậu tải). Perindopril làm giảm áp lực đổ đầy thất phải và trái, giảm sức kháng ngoại biên toàn thân, giảm nhẹ tần số tim, tăng cung lượng tim. Với liều được khuyến cáo, huyết áp không thay đổi rõ khi dùng liều đầu tiên cũng như lâu dài. Ðiều trị thuốc dài hạn không làm thay đổi chức năng thận hoặc kali máu. Thuốc không làm thay đổi dung nạp glucose, nồng độ acid uric hoặc cholesterol trong máu.
Thuốc ức chế men chuyển angiotensine.
– Hấp thu: Dùng đường uống, perindopril được hấp thu nhanh chóng. Tỷ lệ hấp thu chiếm 65 đến 70% liều dùng.
Perindopril được thủy phân thành perindoprilate, là một chất ức chế chuyên biệt men chuyển dạng angiotensine. Thức ăn có thể làm thay đổi lượng perindoprilate hình thành. Ðỉnh hấp thu của perindoprilate trong huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ.
– Phân bố: Gắn kết với protéine huyết tương dưới 30% nhưng phụ thuộc nồng độ.
Khi sử dụng perindopril với liều duy nhất hàng ngày trong nhiều ngày, đạt được trạng thái cân bằng ổn định bình quân sau khoảng 4 ngày. Thời gian bán hủy của perindoprilate khoảng 24 giờ. Các nồng độ của perindoprilate trong huyết tương tăng đáng kể ở bệnh nhân có thanh thải créatinine dưới 60ml/phút, do suy thận hoặc do cao tuổi. Sự đào thải thuốc cũng chậm ở bệnh nhân suy thận.
– Thải trừ: Sự thanh thải perindopril do thẩm phân là 70ml/phút.
Ở bệnh nhân xơ gan, động học của perindopril có thay đổi: thanh thải qua gan của phân tử mẹ giảm còn phân nửa. Tuy nhiên, lượng perindoprilate hình thành không giảm và không cần thiết phải chỉnh liều.
Thuốc ức chế men chuyển qua được nhau thai.
Perindopril được thủy phân thành perindoprilate, là một chất ức chế chuyên biệt men chuyển dạng angiotensine. Thức ăn có thể làm thay đổi lượng perindoprilate hình thành. Ðỉnh hấp thu của perindoprilate trong huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ.
– Phân bố: Gắn kết với protéine huyết tương dưới 30% nhưng phụ thuộc nồng độ.
Khi sử dụng perindopril với liều duy nhất hàng ngày trong nhiều ngày, đạt được trạng thái cân bằng ổn định bình quân sau khoảng 4 ngày. Thời gian bán hủy của perindoprilate khoảng 24 giờ. Các nồng độ của perindoprilate trong huyết tương tăng đáng kể ở bệnh nhân có thanh thải créatinine dưới 60ml/phút, do suy thận hoặc do cao tuổi. Sự đào thải thuốc cũng chậm ở bệnh nhân suy thận.
– Thải trừ: Sự thanh thải perindopril do thẩm phân là 70ml/phút.
Ở bệnh nhân xơ gan, động học của perindopril có thay đổi: thanh thải qua gan của phân tử mẹ giảm còn phân nửa. Tuy nhiên, lượng perindoprilate hình thành không giảm và không cần thiết phải chỉnh liều.
Thuốc ức chế men chuyển qua được nhau thai.
Liều lượng – Cách dùng
Liều lượng trong tăng huyết áp
Liều khuyến nghị là 4mg, uống một lần vào buổi sáng, nếu cần sau một tháng điều trị có thể tăng lên 8mg uống một lần.
Ðối với người bệnh cao tuổi, nên bắt đầu điều trị với liều 2mg uống buổi sáng, nếu cần sau một tháng điều trị có thể tăng lên 4mg.
Trường hợp có suy thận, liều perindopril được điều chỉnh theo mức độ suy thận, dựa vào mức độ thanh thải creatinin, được tính dựa trên creatinin huyết tương, theo biểu thức Cockroft.Clcr = (140 tuổi) x trọng lượng (kg) : 0,814 x creatinin huyết tương (micromol/ l) (x 0,85 nếu là nữ): Độ thanh thải creatinin từ 30 đến 60ml/ phút: 2mg/ ngày; từ 15 đến 30ml/ phút: 2mg mỗi 02 ngày; <15ml/ phút: 2mg vào ngày thẩm phân.
Liều lượng trong suy tim sung huyết:
Bắt đầu điều trị với liều 2mg, uống buổi sáng. Liều hữu hiệu thường dùng điều trị duy trì là từ 2mg đến 4mg, mỗi ngày uống một lần. Ðối với người bệnh có nguy cơ (xem phần thận trọng), nên bắt đầu điều trị với liều 1mg, uống một lần vào buổi sáng.
Chống chỉ định:
Tiền sử dị ứng với thành phần thuốc hoặc thuốc ức chế angiotensin khác
Tiền sử phù mạch với lần điều trị trước với thuốc ACEI
Tiền sử phù mạch tự phát hoặc di truyền
Trẻ em, phụ nữ có thai và cho con bú
Tiền sử phù mạch với lần điều trị trước với thuốc ACEI
Tiền sử phù mạch tự phát hoặc di truyền
Trẻ em, phụ nữ có thai và cho con bú
Tương tác thuốc:
Không nên phối hợp:
Thuốc lợi tiểu tăng kali huyết (spironolactone, triamterene, một mình hoặc phối hợp…), kali (dạng muối) vì làm tăng kali huyết (có thể gây tử vong), nhất là ở bệnh nhân suy thận (phối hợp tác động làm tăng kali huyết). Không phối hợp thuốc lợi tiểu tăng kali huyết với thuốc ức chế men chuyển, trừ trường hợp bệnh nhân bị hạ kali huyết.
Lithium: Phối hợp với perindopril làm tăng lithium huyết có thể đến ngưỡng gây độc (do giảm bài tiết lithium ở thận). Nếu bắt buộc phải dùng thuốc ức chế men chuyển, cần theo dõi sát lithium huyết và điều chỉnh liều.
Tác dụng phụ:
Phản ứng có hại: Nhức đầu, chống mặt, hoa mắt, cảm giác râm ran và đau buốt, rối loạn thị giác, ù tai, hạ huyết áp, ho khan, khó thở, rối loạn tiêu hóa, rối loạn vị giác, mệt mỏi, ban da, co cứng cơ, ngứa
Thay đổi kết quả xét nghiệm hiếm: giảm hemoglobin, tăng Kali huyết, tăng enzyme gan & tăng bilirubin huyết thanh. Tăng urê huyết 7 creatini. Ngưng thuốc ngay nếu sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng gây khó thở, khó nuốt
Thay đổi kết quả xét nghiệm hiếm: giảm hemoglobin, tăng Kali huyết, tăng enzyme gan & tăng bilirubin huyết thanh. Tăng urê huyết 7 creatini. Ngưng thuốc ngay nếu sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng gây khó thở, khó nuốt
Reviews
There are no reviews yet.