Dépakine 200mg/ml(Natri valproate 200mg/ml)

Thuốc chống động kinh, có tác dụng chủ yếu trên hệ thống thần kinh trung ương.

Thực nghiệm và lâm sàng cho thấy có 2 kiểu tác dụng chống co giật:

– Tác dụng trực tiếp liên quan đến nồng độ valproat trong huyết tương và trong não.

– Tác dụng gián tiếp thông qua các chất chuyển hóa của valproat trong não bằng cách tác động lên các chất trung gian dẫn truyền thần kinh hoặc tác dụng trực tiếp trên màng tế bào.

Giả thuyết thường được chấp nhận nhất là giả thuyết về GABA (acid g-amino butyric) theo đó có hiện tượng tăng tỷ lệ GABA sau khi dùng valproat. Valproat làm giảm các giai đoạn trung gian của giấc ngủ cùng với sự gia tăng giấc ngủ chậm.

– Khả dụng sinh học đạt gần 100% sau khi uống.

– Phân bố chủ yếu trong máu và dịch ngoại bào.

– Thời gian bán thải khoảng 15 – 17 giờ, thải trừ chủ yếu qua nước tiểu sau khi được chuyển hóa tại gan qua hiện tượng glucurono kết hợp và beta oxy hóa.

– Nồng độ tối thiểu trong huyết thanh đạt hiệu quả điều trị: 40 – 100 mg/ ml.

– Gắn vào protein phụ thuộc liều lượng và độ bão hòa của thuốc.

– Valproat không gây ra hiện tượng cảm ứng men trong hệ thống chuyển hóa của cytochrom P450.